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发布时间:2010-04-01 06:32浏览:
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抗血吸虫病药和抗丝虫病药
一、抗血吸虫病药
血吸虫病主要由日本血吸虫、曼氏血吸虫、埃及血吸虫引起,是世界上六种主要热带病之一。
人接触被血吸虫尾蚴污染的水源后,可被感染,血吸虫在人体内生长发育,引起多种临床症状。
酒石酸锑钾是主要的、有效的治疗血吸虫病药物,但毒性大,疗程长,必须静脉给药。
目前主要使用吡喹酮,广谱驱虫药,高效,低毒,疗程短,可口服,现已完全取代了酒石酸锑钾。
吡喹酮
吡喹酮(praziquantel),是吡嗪异喹啉衍生物。
口服后被肠道迅速吸收,广泛分布于肝、肾、胰、肾上腺、骨髓等组织。
药物在肝内可迅速代谢失活。血吸虫病患者的肝功能下降,对吡喹酮的代谢能力降低,导致血药浓度增高,消除半衰期延长。
【药理作用】
目前广泛应用的一种高效、低毒、口服应用的新型广谱抗蠕虫病药物。
(1)治疗血吸虫病:
对多种血吸虫具有杀灭作用,对幼虫也有作用。
机制:吡喹酮激活虫体细胞慢钙通道,钙离子内流增加,导致虫体产生激动、收缩和痉挛,直至痉挛性麻痹,最后随血流入肝,被肝网状内皮细胞吞噬灭活。
(2)抗蠕虫作用:
对牛肉绦虫、猪肉绦虫、裂头绦虫和短膜壳绦虫病都有良好的疗效。
对绦虫幼虫引起的囊虫病、包虫病都有不同程度的疗效。
对华支睾吸虫、姜片虫有效。
【临床应用】
(1)抗血吸虫病:吡喹酮是血吸虫病治疗的首选药,用于急、慢性血吸虫病治疗。对急性血吸虫病可迅速退热和改善全身症状,对有心、肝等并发症的晚期血吸虫病患者,多数也能顺利完成疗程。
(2)抗蠕虫作用:毗喹酮是治疗绦虫病的首选药物之一,阴转率高,疗效良好。此外,吡喹酮还可用于姜片虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、肝吸虫病的治疗。
【不良反应】
吡喹酮的不良反应轻微,主要为头晕、头痛、恶心、乏力、肌肉震颤、食欲减退等。
少数病人可出现心脏损害。
硝硫氰胺
硝硫氰胺(nithiocyanamine),口服后迅速分布于全身脏器,其中肝脏浓度最高,连续给药可引起蓄积中毒。
硝硫氰胺为近年合成的一种抗血吸虫病新药,对血吸虫成虫有杀灭作用。对童虫的作用相对较弱。
机制:
干扰虫体三羧酸循环,导致虫体缺乏能量而死亡。
给药后第二日可见虫体全部“肝移”。
临床上可用于各种急、慢性血吸虫病。对钩虫病、姜片虫病也有效。
不良反应:
主要为胃肠道、神经系统反应,如腹胀、腹痛、头晕、失眠、神经衰老综合征、共济失调等。
偶然出现黄疸。
禁用于精神病人及孕妇、授乳期妇女。
二、抗丝虫病药
丝虫病是由丝状线虫引起的一种寄生虫病,主要通过蚊子叮咬进入人体的淋巴管和淋巴结内发育生长。
乙胺嗪
乙胺嗪的枸橼酸盐,又称海群生(hetrazan)。
【作用与用途】
驱使血中微丝蚴集中于肝微血管,然后被网状内皮系统吞噬、杀灭。
对丝虫成虫作用弱,需要较大剂量或较长疗程。
临床主要用于抗丝虫病。
【不良反应】
本品毒性低,常见的不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、头痛、头昏等。
治疗过程中大量微丝蚴和成虫死亡,释放出的异性蛋白质可引起过敏反应。所以应预先进行预防,给予抗组胺药物。
伊维菌素
伊维菌素(ivermectin)
低剂量即有广谱抗寄生虫,杀蜱、螨的作用。
对丝虫微丝蚴有很强的杀灭作用,与乙胺嗪相比,疗效高,作用迅速而持久。对成虫无效,故不能根治丝虫病。
对蛔虫症、鞭虫症、蛲虫症等均有较好的疗效,对钩虫症的疗效较差。
不良反应较少,但由于微丝蚴死亡,释放出异种蛋白,仍可引起过敏反应。