多黏菌素

多黏菌素

多黏菌素B（polymyxinB，阿罗多黏）和多黏菌素E（polymyxinE，黏菌素）分别从多黏杆菌和黏杆菌培养液中提取。二者均为结构简朴的碱性肽，为阳离子型表面活性剂，具有相似的药理活性。

【体内过程】

口服不易吸收，可用于肠道感染。肌注2h血药浓度达高峰，其有效血药浓度可维持8～12h，t1／2约6h。每日给药2次，体内无蓄积。

可分布全身组织，以肝、肾最高，可维持较长时间。不易进入细胞内，难以透过血脑屏障，主要分布在细胞外液。蛋白结合率约为50%。

经肾缓慢排泄，尿中浓度高。肾功能不全者排泄缓慢，其t1／2可延长2～3天。

【抗菌作用】

只对革兰阴性杆菌有效，如大肠杆菌、肺炎克氏菌、沙门菌、志贺菌等肠道杆菌和铜绿假单胞菌等有效，无论生长繁殖期、还是静止期的细菌均有效。

机制：含有带正电荷的游离氨基，能与革兰阴性菌细胞膜带负电荷的磷酸根结合，使细菌细胞膜表面积扩大，通透性增加，细胞内成格外漏，导致细菌死亡。

【临床应用】

临床主要用于对β-内酰胺类、氨基糖苷类抗生素耐药，又难以控制的铜绿假单胞菌、及其他革兰阴性杆菌引起的严重感染；

对其他耐药的大肠埃希菌、克雷伯菌属等革兰阴性杆菌引起的脑膜炎、败血症有一定的疗效。

口服不吸收，可作肠道手术前预备用药、白血病中性粒细胞缺乏者的细菌感染预防，治疗腹泻、急性痢疾、大肠杆菌所致的肠炎、创后感染。

局部应用，用于敏感细菌引起的眼、耳、皮肤黏膜感染及烧伤。
【不良反应】

多黏菌素常用量下，会引起急性肾小管坏死，出现蛋白尿、血尿等。因注射给药有强烈肾毒性，故除局部应用外，现很少使用。

可发生皮疹、瘙痒等过敏反应及胃肠道反应。

孕妇、肾功能不全患者慎用。