抗麻风病药物

抗麻风病药物

麻风病是由麻风分枝杆菌引起的慢性传染病。

氨苯砜

氨苯砜（DDS），属砜类化合物，为抑制叶酸合成的抗菌药，因其用量少、疗效确切、价格低廉和服用方便，广泛应用于麻风病治疗。

【体内过程】

口服吸收较慢，但完全，4～8h达到血药峰值浓度，t 1／2为28h，抑菌浓度可维持10天左右，体内维持时间较长。

蛋白结合率约在50%。分布于全身各组织，如皮肤、肌肉、肝、肾等。药物在病变皮肤的浓度高于正常皮肤10倍，有利于治疗麻风病。

肝、肾中浓度较高。经肝乙酰化，有肝肠循环。主要经尿排泄，易蓄积，宜周期性间歇给药。

其他砜类化合物，尚有苯丙砜）、醋氨苯砜等，在体内转化成氨苯砜后才能显效。

【抗菌作用】

氨苯砜化学结构、抗菌作用、作用机制与磺胺类药物相似。

麻风杆菌：有较强的直接抑制作用，并能促使细胞内病菌释出而杀灭。

革兰阳性菌和阴性菌：无抗菌活性。

麻风杆菌彻底清除、病变的彻底治疗，需要较长的时间。在临床症状好转后，结核样麻风一般持续用药1～5年，界限型麻风3～7年，瘤型麻风5～l0年甚至更长。

麻风杆菌对砜类（氨苯砜、醋氨苯砜、苯丙砜）可产生耐药性，采用联合疗法，减少或延缓耐药性的发生，减少复发和飞快消除传染性。

WH0推荐的方案，即氨苯砜每日100mg（口服），利福平600mg、氯法齐明300mg，每日1次，疗程2年，或查菌转阴后，再继续治疗1年。

【临床应用】

治疗各型麻风病。用于防备或治疗艾滋病患者卡氏肺包子虫病感染。

【不良反应】

常见不良反应：胃肠道刺激症状，头痛、失眠、精神症状，停药后即可消失。

毒性反应：贫血，偶可引起急性溶血性贫血，G-6-PDH缺乏者尤易出现。

剂量过大尚可出现剥脱性皮炎、肝损害。

麻风反应：发生麻风症状加剧的反应，表现为发热、全身不适、皮疹、剥脱性皮炎、淋巴结肿大、黄疸或肝损害。原因：机体对菌体破裂后的磷脂类颗粒的免疫反应，是预后良好的印象。一般不必停药，重者可酌情减量，并用肾上腺皮质激素或沙利度胺（反应停，）进行治疗。

利福平

利福霉素类均有类似的抗麻风作用，以利福寻常用，也是治疗麻风病联合疗法中的必要组成药。

利福平对麻风杆菌，包括对氨苯砜耐药菌株，有快速杀菌作用，用药数日至数周，菌体即破裂呈裂变现象，仍需坚持长期治疗。

单用易产生耐药性。

氯法齐明

氯法齐明（氯苯吩嗪，），为苯乙肼染料。

口服吸收差异较大。吸收程度与微粒粗细、剂型有关。

组织中浓度高于血中浓度，缓慢释放，主要分布于网状内皮细胞、皮肤。排泄极慢，t1／2为70天。

对麻风杆菌有抑制作用，干扰核酸代谢，抑制菌体蛋白合成，作用较氨苯砜缓慢。

作为抗麻风反应治疗药物，抑制麻风结节红斑反应。

不良反应：使皮肤角膜显红棕色至黑色，也使尿、痰、汗液显红色，也可透过胎盘、乳腺，新生儿皮肤染色。

沙利度胺

沙利度胺对麻风病本身无效。

抗麻风反应的首选药：与其他抗麻风病药合用，对麻风分枝杆菌裂解产物所致的结节性红斑、发热等麻风症状加剧，具有预防和缓解作用。

对结核样麻风病的麻风反应效果差。

沙利度胺也是免疫抑制药，作用机制可能与T细胞有关，抑制人单核细胞的TNF-α生成。对癌症治疗也在临床应用。

具有强烈的致畸作用，孕妇禁用。