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酮洛芬

作者:admin发布时间:2009-08-20 08:01浏览:

1.酮洛芬肠溶胶囊的药理
 酮洛芬肠溶胶囊为芳香基丙酸衍生物,属非甾体抗炎镇痛药。酮洛芬肠溶胶囊除抑制环氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。因缓激肽与前列腺素一起可引起疼痛。缓激肽还可引起子宫收缩,故酮洛芬肠溶胶囊用于痛经,主要是通过抑制缓激肽,从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。

  酮洛芬肠溶胶囊尚有一定的中枢性镇痛作用。

  急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为101mg/kg。

  口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。T1/2为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%.老年人、肝肾功能不全者其清除率下降22%~50%。
2.酮洛芬肠溶胶囊的药物相互作用
    (1)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

  (2)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

  (3)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。

  (4)与维拉帕米、硝苯地平同用时,酮洛芬肠溶胶囊的血药浓度增高。

  (5)酮洛芬肠溶胶囊可增高地高辛的血浓度,同用时须注重调整地高辛的剂量。

  (6)酮洛芬肠溶胶囊可增强口服抗糖尿病药的作用。

  (7)酮洛芬肠溶胶囊与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

  (8)酮洛芬肠溶胶囊不应与丙磺舒同用,因后者可明显降低酮洛芬肠溶胶囊肾脏清除率(降低66%)和蛋白结合率(降低28%),导致血药浓度增高,而有引起中毒的危险。

  (9)酮洛芬肠溶胶囊可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故酮洛芬肠溶胶囊不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用