来曲唑

【适应症】治疗绝经后雌激素或孕激素受体阳性，或受体状况不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。
【用法用量】弗隆推荐剂量为每日2.5mg每日一次。服用时可不考虑进食时间（见药代动力学-吸收）。弗隆治疗应持续到证明肿瘤出现进展时为止。肝功能和/或肾功能不全（肌酐清除率≥10ml/min）患者无须调整剂量。
【不良反应】临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度，由于重度不良反应需要停止治疗的非常少见。很多不良反应都是由于雌激素减少引起的疾病或正常的药理作用（如热潮红、毛发稀薄）。头痛、恶心、外周水肿、疲惫、热性潮红、脱发、皮疹、呕吐、消化不良、体重增加、肌肉及骨骼痛、厌食、阴道出血、白带增加、便秘、头晕、食欲增加、多汗、呼吸困难、血栓性静、脉炎、阴道点状出血、高血压、瘙痒。
【禁忌症】对活性物质和/或任意辅料过敏，处于绝经前雌激素正常分泌状态；妊娠期；哺乳期。
【注重事项】肾功能不全：没有肌酐清除率＜10ml/min 的女性中使用过来曲唑，在这些患者中应谨慎权衡本品治疗可能的益处及潜在的危险性。
【肝功能不全】严峻肝功能不全的患者中，其全身药物浓度和药物终末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此应对这些患者严密观察。没有重复用药的临床经验。
【妊娠期和哺乳期用药】来曲唑的动物生殖研究尚未完成。弗隆禁用于妊娠期及哺乳期妇女。

o治疗晚期乳腺癌的一线药物 ，其体内药效比氨鲁米特强10000倍，体外强200倍。

o将弗隆与他莫昔芬（TAM）分别作为治疗绝经后晚期乳腺癌的一线药物，通过随机、双盲研究比较了二者的疗效。共有907例（其中453例服用弗隆(R)，454例服用他莫昔芬）绝经后妇女参加了这项研究。1年及2年生存率数据显示，弗隆在提高生存率方面优于TAM，二者存在显著性差异（p≤0.02）。5年资料显示：首选服用弗隆患者的无进展生存人数几乎是首选TAM患者的两倍。（p=0.011）。无论患者病变位置是位于软组织、骨骼还是内脏，无论患者以前是否接受过抗雌激素治疗，无论患者对雌激素和孕激素的受体状况如何，弗隆较TAM治疗有效率提高78%；而至病情进展的危险性小30%（p = 0.0001）。弗隆 能明显延缓病情进展，使患者生存中位时间达到9.4个月，而TAM仅为6.0个月。(p = 0.0001)。

总结：来曲唑不仅作为二线治疗要优于甲地孕酮与氨鲁米特，而且作为一线治疗和术前给药也优于三苯氧胺。
来曲唑的最佳治疗持续时间尚不明确，至少2-3年。