作者：admin发布时间：2009-08-19 20:21浏览：
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头孢菌素类
第一代头孢菌素
特点：
对G+（除肠球菌、MRSA外）有良好抗菌作用；
对G-作用较差，少数大肠、肺杆等有活性
对ss-内酰胺酶不稳定
血半衰期大多较短，不易进CSF
对肾脏有一定毒性药物：
头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶
第一代头孢菌素适应证
头孢噻吩：
产酶金葡菌引起感染，败血症、心内膜炎等
头孢唑啉：
同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳定性较噻吩高，可作为外科手术的防备用药
头孢氨苄：
同第一代头孢，但抗菌作用略差用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染
头孢拉啶：
抗菌谱及适应证同头孢氨苄
第二代头孢菌素
特点：
对G+菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性
对酶较稳定
头孢呋辛等在CSF中达一定浓度
肾毒性轻药物：
头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢西丁
适应证：
敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染
第三代头孢菌素
特征：
对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强盛抗菌作用，部分品种对绿脓杆菌作用良好
对ss-内酰胺酶稳定
脑脊液中达一定浓度
基本无肾毒性药物：
头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶
头孢噻肟（Cefotaxime）
对大肠杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对G+菌亦有良好作用，对铜绿假单胞活性低
对ss-内酰胺酶高度稳定
约40%的药物自肝胆系统排泄，肾影响小
在体内有部分代谢为活性较低的去乙酰头孢噻肟
适应证：敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染
头孢曲松（Ceftrixone）
抗菌作用同头孢噻肟对绿脓活性差
对ss-内酰胺酶稳定
血半衰期8h，每日用药1-2次
约40%的药物自胆汁排出，胆汁中浓度高，对肾功能影响小
适应证：同头孢噻肟
头孢哌酮（Cefoperazone）
抗菌作用较头孢曲松和头孢噻肟差，对铜绿假单胞菌具较强活性
对ss-内酰胺酶不甚稳定
约75%的药物自胆汁排出，胆汁中浓度高
血浓度高
可致出血等不良反应
适应证：肠杆菌科、铜绿假单胞菌引起呼吸、泌尿及肝胆系统感染
头孢他啶（Ceftazidime）
对肠杆菌科细菌作用同头孢噻肟，对金葡菌作用为后者一半，对铜绿假单胞菌作用为头孢菌素中最强
对不动杆菌、糖不发酵G-菌有较好抗菌作用
毒性低、无肾毒性、出血或戒酒硫样反应
适应证：G-菌包括铜绿假单胞菌所致呼吸、泌尿、腹腔、肝胆系统及中枢感染
第四代头孢菌素
特点：
化学结构在头孢烯C3位都有一个四价氮原子
与三代头孢相比抗菌谱更广，对枸橼酸、阴沟、摩根、普鲁威登、沙雷作用强，多数对铜绿假单胞菌有活性，肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强
对多种ss-内酰胺酶稳定，尤其是染色体介导的BushⅠ组酶的抗菌作用强
对细胞膜的通透性强
适应证：
多重耐药菌所致的医院内感染、中性粒细胞减少致难治性感染及耐药肺链炎球菌感染
药物：
头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定
头孢吡肟（Cefepime）
对肠杆菌科及假单胞菌属有较好抗菌作用，对枸橼酸菌属、沙雷菌属、肠杆菌属等略优于三代头孢，对铜绿假单胞菌与他啶相仿
对肺炎链球菌、化脓性链球菌、MSSA有活性，对MRSA、粪肠、脆弱类杆菌无作用
对多种ss-内酰胺酶稳定
主要经肾排泄，肾功能减退者半衰期延长
用于敏感菌所致下呼吸道、尿路、腹腔、盆腔、败血症、重症皮肤软组织等感染、中性粒细胞减少伴发热的经验治疗
其他ss-内酰胺类抗生素
(1)拉氧头孢（ Latamoxef)
抗菌作用与头孢噻肟相仿，对厌氧菌作用强
可引起出血和戒酒硫样反应
(2)氨曲南（Aztreonam)
抗菌谱窄，肠杆菌科和绿脓具强大作用
无肾毒性，可用于青霉素过敏的患者
亚胺培南
抗菌谱极广，需氧 G+菌、肠杆菌科、绿脓、厌氧菌作用强
耐酶，包括超广谱酶（ESBL)
对嗜麦芽窄食单胞菌、MRSA无作用
不良反应少，少数人有恶心、呕吐、腹泻、肝酶、偶可引起抽搐（0.5-2%)
适应症:院内呼吸道、腹腔及盆腔感染、重症尿路、皮肤软组织 感染
美罗培南
对革兰阴性、阳性和厌氧菌均有良好抗菌作用，对革兰阴性菌作用优于亚胺培南，但革兰阳性菌不及亚胺培南
对嗜麦芽窄食单胞菌、MRSA无作用
不良反应：恶心、呕吐、腹泻、嗜酸粒细胞增多、GPT-、癫痫发生明显低于亚胺培南
适应症：肺部、尿路、腹腔、脑膜炎等
ss-内酰胺酶抑制剂
ss-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸（Clavulanic）、舒巴坦 （Sulbactam）、三唑巴坦（Tazobactam）
特点：对ss-内酰胺酶有较强的抗菌作用增强抗生素的抗菌活性扩大对金葡菌及厌氧菌的抗菌谱
阿莫西林——克拉维酸 2:1安美丁、力百丁
替卡西林——克拉维酸 15: 1 替门汀
15：2
氨苄西林——舒巴坦 2：1 优立新、舒氨新
头孢哌酮——舒巴坦 2：1 舒普深
哌拉西林——三唑巴坦 8：1 特治星、他唑仙