口服易吸收，其代谢产物为有效型，服药后24小时血中尿酸为服药前的66.5%。4～6h血药浓度达峰值。本品在肝内卤化为苯塞隆和澳苯塞隆，部分与葡萄糖醛酸结合，主要经肠道徘泄，小部分经肾排泄。
本品属苯骈呋喃衍生物，为促尿酸排泄药，作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而降低血中尿酸浓度。据报道，大鼠长期口服[50mg／kg／日（约为临床用量17倍），104周]，有发生肝癌的报告。体外研究表明，本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用，但对人体干细胞却无该作用，因此有文献认为，本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。也有文献根据10年的治疗经验认为，本品应用于肾脏、肝脏疾病的患者是安全的，适用于肾、肝脏疾病或功能不足的患者长期应用。
苯溴马隆片的药物相互作用：苯溴马隆促进尿酸排泄作用可因水杨酸盐和苯磺唑酮而减弱。