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甾体激素类药

作者:中华医学网发布时间:2018-04-25 18:30浏览:

 (1)分类
 
糖皮质激素:可的松、泼尼松、曲安西龙、曲安奈德、地塞米松、倍他米松
 
雌激素:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、尼尔雌醇
 
孕激素:黄体酮、炔诺酮、XX孕酮
 
雄性激素:睾酮、雄烯二酮、丙酸睾酮、甲睾酮
 
蛋白同化激素:苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇
 
(2)构效关系和作用特点
 
1)肾上腺糖皮质激素
 
肾上腺糖皮质激素的母核结构是孕甾烷。可的松和氢化可的松1位增加双键分别得到泼尼松和氢化泼尼松,其抗炎活性增大,不增加钠潴留作用。曲安奈德C16羟基与C17α-羟基与丙酮形成缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用。地塞米松和倍他米松互为差向异构体,16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少。
 
2)孕激素
 
该类药物的母核结构是孕甾烷,黄体酮为天然孕激素。炔诺酮可口服,是对睾酮进行结构改造,引入17α-乙炔基并去除19-CH3得到的化合物。炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮,活性比炔诺酮强,其右旋体无效。
 
3)雌激素
 
此类药物的母核结构是雌甾烷。雌二醇的17β位羟基酯化,得到作用时间长的酯类前药戊酸雌二醇。在雌二醇的17α位引入乙炔基,得到口服有效的炔雌醇。将炔雌三醇的3位羟基醚化,得到可口服的长效雌激素尼尔雌醇。
 
4)雄性激素
 
该类药物的结构母核是雄甾烷。睾酮和雄烯二酮为天然雄激素,睾酮17α位引入甲基,得到可口服的甲睾酮。