环磷酰胺

【药理作用】

　　本品原形无活性。

　　CTX→肝P450酶代谢→4-羟基环磷酰胺→靶组织→结构互变成为醛磷酰胺→自发裂解→磷酰胺氮芥→对DNA有烷化作用，破坏DNA的结构和功能。

　　周期非特异性药物，抑瘤作用明显，毒性较低，化疗指数比其他烷化剂高。

　　对淋巴细胞有明显的抑制作用，也用作免疫抑制剂。

　　【临床应用】

　　抗瘤谱广，临床应用较多。

　　对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病效果较好。

　　亦用于妊娠绒毛膜上皮癌，脑、颈、乳腺、子宫内膜、肺、前列腺和卵巢等部位的恶性肿瘤以及儿童的一些恶性肿瘤。

　　【不良反应】

　　胃肠道反应：如恶心呕吐、胃肠道黏膜溃疡等，但比氮芥轻。

　　抑制骨髓：造成白细胞显著下降。

　　出血性膀胱炎：本品较特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。大量补充液体和使用巯乙磺酸钠可降低发生率，减轻症状。

　　病人还可出现脱发、肝功能损害、皮肤色素沉着、心肌损害等。

　　本品有致癌、致畸和致突变作用。