1.抗肿瘤作用：鬼臼毒素类木质素均显示有强的细胞毒活性，能显著抑制癌细胞的增殖(环球医学网提供2017初级药士基础知识考点辅导之木质素的生物学作用)。
2.保肝和抗氧化作用：五味子和华中五味子果实中的各种联苯环辛烯类木质素均有保肝和降低血清谷丙转氨酶作用，此类木脂素还具有显著的抗脂质过氧化和清除氧自由基作用。
3.对中枢神经系统的作用：一些木质素对中枢神经系统既有抑制也有抗抑制的作用。
4.血小板活化因子拮抗活性：海风藤中新获得的新木脂素类成分对血小板活化因子受体结合有明显抑制作用。
5.抗病毒作用(环球医学网提供2017初级药士基础知识考点辅导之木质素的生物学作用)：鬼臼毒素类木质素有抗麻疹和I型单纯疱疹病毒的作用。
6.平滑肌解痉作用：五味子果实中的木质素类成分对由PGF2a和CaCl2引起的离体狗肠系膜动脉收缩具有抑制作用，显示钙拮抗活性。
7.毒鱼作用：爵床脂素A、B和山荷叶素均有毒鱼作用。
8.杀虫作用：乙酰透骨草脂素具胃毒作用，是杀蝇成分。
9.其它作用：某些木质素还具有cAMP磷酸二酯酶抑制活性、免疫增强、促进蛋白质和糖原的合成等多种作用。