【通用名称】硝苯地平缓释片(Ⅰ)
本品用于各种类型的高血压及心绞痛。
【拉 丁 名】
Tabellae Nifedipini Lente Liberantes 本品主要成分为硝苯地平,其化学名为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。
【分 子 量】
346.34
【性 状】
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显黄色。
【药理作用】
本品为一种钙离子内流阻滞剂或慢通道阻滞剂,阻滞钙离子经过心肌或血管平滑肌细膜面的通道而进入细胞内,由此引起周身血管,包括冠状动脉的血管张力减低而扩张, 因而可以降低血压。增加冠状动脉的血供。另一方面,能抑制心肌收缩,使心肌做功减低,氧需减少,缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。
【吸收、分布、消除】
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间,血药浓度一时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛。药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨胳肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。NF在体内经肝微粒体酶系统包括细胞色素P-450单氧化酶的作用,被氧化成三种无药理活性的代谢物,70-80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后90%的药物消除,主要以非原形的代谢产物从尿中排泄,原形药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。
【适 应 症】
各种类型的高血压及心绞痛。
【用法用量】
口服。一次1-2片,一日2次。 极量:一次4片,一日12片。
【不良反应】
1.肝脏:偶尔出现黄疸及GOT、GPT上升。
2.循环系统:偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。
3.过敏症:偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。
4.消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。
5.口腔:可能出现齿肉肥厚。
6.代谢异常:偶尔出现高血糖症状。
【注意事项】
1.中止服用Ca拮抗剂时应逐渐减量,没有医生指示,不要中止服药。
2.孕妇、儿童禁用。
3.低血压患者慎用。
4.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
【贮 藏】
遮光、密闭保存。
【规 格】
10mg/片