【通用名称】亚叶酸钙片
【英文名称】Calcium Folinate Tablets
【成 份】本品主要成分是亚叶酸钙
【性 状】本品为微黄色或淡黄色片。
【药理毒理】
本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制DNA的合成。本品进入人体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。
【药代动力学】
本品口服后易于吸收，1.72±0.8小时后，血清还原叶酸达峰值，药物作用持续3-6小时；经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌注快而充分，80-90%经肾排出，5-8%随粪便排泄。
【适 应 症】
1、主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
2、用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。
4、与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。
【用法和用量】
1、作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为5-15mg，口服每6-8小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。
2、作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5-15mg，视中毒情况而定。
3、用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg。
4、与氟尿嘧啶合用时，口服20-30mg/m2体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时后口服。
【不良反应】很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。
【禁 忌】禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。
【注意事项】
1、初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。
2、本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-48小时后应用本品。
3、当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗；酸性尿(pH＜7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。
4、接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测：
⑴治疗前测肌酐清除率；
⑵应用甲氨蝶呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时，可以停止实验室监察；
⑶应用甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%，提示有严重肾毒性，要慎重处理；
⑷甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗。
【药物相互作用】本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。
【贮 藏】遮光，严封，置阴凉处保存。
【是否处方】处方