【通用名称】依巴斯汀
【商品名称】开思亭
【拼 音 名】Yibasiting pian
【英 文 名】Ebastine Tablets
【成 份】依巴斯汀
【性 状】本品为白色片或类白色片。
【适 应 症】荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
【用法用量】口服，成人用量为每日一次，每次一片 (10mg)。
【不良反应】
1、过敏症，罕见皮疹、浮肿发生。
2、消化道，偶见口干、胃不适。
3、肝功能异常，偶见 GPT、ALP升高。
4、罕见心动过速。
5、有时困倦，偶见头痛、头昏。
6、偶见嗜酸性白细胞增多。
【禁 忌】对本品及其辅料过敏者禁用。
【注意事项】
1、有肝功能障碍者或障碍史者慎用。
2、驾驶或操纵机器期间慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物（大鼠）实验表明，本品可进入乳汁，本品服药期间应避免哺乳。
【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确定。
【老年用药】通常老年人的生理机能衰退，应注意从小剂量（ 5mg）一日一次开始服药。
【药物相互作用】红霉素可使本品的代谢物卡巴斯汀的血浆浓度上升2倍。
【药代动力学】
依巴斯汀经口给药，吸收较完全，极难通过血脑屏障，用药 4-6小时，其在体内代谢活性物质卡巴斯汀达高峰期。食物因素对上述血药浓度几乎无影响。消除半衰期长达 14-16小时，代谢产物经尿和大便排出。
【药理毒理】
1.药理作用：依巴斯汀为组胺 H1受体拮抗剂。本品在体内代谢为卡巴斯汀，对组胺 H1受体具有选择性拮抗作用，能抑制组胺释放，对中枢神经系统的 H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。
2.毒理作用：重复给药：大鼠口服给药 1.5、15、150mg／kg／日连续 52周，大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集，雌鼠卵巢中黄体缺失，有囊胞形成，本试验的无毒性反应剂量为 15mg／kg／日。犬口服递减剂量 150、90、60mg／kg／日 52周，出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期给予依巴斯汀，在亲代动物毒性剂量 150mg／kg／日时，动物生育力和胎儿发育未受影响。大鼠器官形成期给予依巴斯汀，在母体动物毒性剂量100mg／kg／日时胎仔体重减轻，出生幼仔生长受抑制。但未见致畸性。家兔器官形成期给予依巴斯汀，在母体毒性剂量 120mg／kg／日时，有一只母体死亡，一只流产，但对胎仔无影响，未见致畸作用。大鼠围产期和哺乳期给予依巴斯汀， 200mg／kg／日组出生的幼仔生长受抑制，摄食量减少，阴道发育延迟。
【贮 藏】遮光、密闭保存。
【有 效 期】暂定 18个月。