隐球菌病相关药品---伊曲康唑胶囊（易启康）

【化学名】顺-4-[4-[4-[4-[[2-（2，4-二氯苯基）-2-（1H-1，2，4-三氮唑基-1-甲基）
【英文名】Itraconazole Capsules
【成份】本品主要成分是伊曲康唑
【性状】本品为胶囊剂，内容物为类白色或淡黄色丸状颗粒。
【药代动力学】餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小时血药浓度达峰值，其血药浓度为0.32±0.16μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：200mg一日一次治疗3日，可持续2天；200mg一日2次治疗1日，则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为23.8±4.7小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。
【适应症】伊曲康唑适用于治疗以下疾病：1.妇科：外阴阴道念珠菌病。
2.皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
3.由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
4.系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。
【用法和用量】口服：为达到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。适应症剂量疗程备注念珠菌性阴道炎200mg一日二次1日或200mg，一日一次3日花斑癣200mg，一日一次7日皮肤癣菌病100mg，一日一次15日高度角化区，如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日，一日100mg。口腔念珠菌病100mg，一日一次15日一些免疫缺陷病人如白血病、爱滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，因此剂量可加倍。真菌性角膜炎200mg，一日一次21日甲真菌病200mg，一日一次3个月本品从皮肤和甲组织中清除
【不良反应】常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症(重症多形型红斑)。已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。
2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。
3.当发生神经系统症状时应终止治疗。
4.对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊)。
2.哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。
【儿童用药】因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。
【老年患者用药】
【药物相互作用】 1.诱酶药物：如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。
2.体外研究表明，在血浆蛋白结合方面，本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。
3.已报道当使用本品超过推荐剂量时，与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时，应减少剂量。
4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时，应减少剂量。
5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。
6.尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。
【药物过量】 一旦发生，应采取支持疗法，包括洗胃。本品不能经过血液透析清除，无特殊的解毒药。
【规格】0.1g*7粒
【贮藏】密封，在阴凉、干燥处保存。

,,,0.0.0.0 80850,213,【英文名】Fluconazole Capsule
【成份】氟康唑
【性状】氟康唑为白色或类白色结晶粉末，微溶于水。
【作用类别】
【药理毒理】氟康唑为新型三唑类抗真菌药物，有广谱抗真菌作用，能选择性地抑制真菌的甾醇合成。口服及静注对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新生隐球菌感染（包括颅内感染）、糖秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及夹膜组织胞浆菌、裴氏着色菌、卡氏枝孢等有效。 氟康唑对真菌细胞色素p-450依赖酶的抑制作用具有高度选择性。研究显示，氟康唑一次50mg，一日1次，连续服用28日，对男性血浆睾酮浓度或育龄妇女的血浆类固醇浓度无影响；氟康唑一次0.2～0.4g，一日1次，对健康男性志愿者的内源性类固醇水平或促肾上腺皮质激素效应无显著影响。药物相互作用的研究显示，服用单剂或多剂氟康唑50mg，对安替比林的代谢均无影响。
【药代动力学】
【适应症】适用于以下真菌病： 1.全身性念珠菌病：包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤、特殊监护病人、接受放、化疗或免疫抑制剂治疗或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。 2.隐球菌病。
【用法和用量】血浆消除半衰期长，因而治疗阴道念珠菌病时仅需单剂量一次给药；治疗其他真菌感染时，每日亦只需给药1次，而给药时间应持续至临床症状和体征消失或实验室检查提示真菌感染已消失。用药时间不足可能导致感染的复发。艾滋病、隐球菌性脑膜炎或复发性口咽部念珠菌病患者通常需要维持治疗以预防复发。
成人：
1.隐球菌性脑膜炎及其他部位隐球菌感染，常用剂量为第1日0.4g，以后一日0.2～0.4g。疗程视服药后临床及真菌学反应而定，但对隐球菌性脑膜炎而言，治疗期一般为脑脊液菌检转阴后，再持续6～8周。
为防止爱滋病患者的隐球菌脑膜炎复发，在患者完成一个疗程的基本治疗后，可继续给予氟康唑作维持治疗，日剂量为0.2g，持续10～12周。
2.念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他侵入性念珠菌感染：常用剂量为第1日0.4g，以后一日0.2g。根据临床反应，可将日剂量增至0.4g。疗程亦视临床反应而定。
3.口咽部念珠菌病：常用剂量为一次50mg，一日1次，连续7～14天。免疫功能严重受损者，可根据需要延长疗程。对与牙托有关的萎缩性口腔念珠菌病，常用剂量为一次50mg，一日1次，连续14天，同时在牙托部位给予局部抗感染治疗。其他粘膜念珠菌感染，如食道炎、非侵入性支气管感染、肺部感染、念珠菌尿症、慢性粘膜及皮肤念珠菌病等，常用剂量为一次50mg，一日1次，连续14～30天。
对上述粘膜念珠菌感染中异常难治的病例，剂量可增至一次0.1g，一日1次。
4.阴道念珠菌病：0.15g一次单剂量口服。
5.为预防恶性肿瘤患者发生真菌感染，在病人接受化疗或放疗时，可每日一次口服大扶康50mg。
6.皮肤真菌病：对手癣、足癣、体癣、股癣、头癣和皮肤念珠菌感染，推荐剂量为一次0.15g，一周1次或一次50mg，一日1次，疗程一般为2～4周；但足癣的疗程可延长至6周；对花斑癣，推荐剂量为一次50mg，一日1次，疗程为2～4周，头癣疗程为6～8周。
7.指趾甲癣：一次0.15g，一周1次，疗程2～4个月，视病情可适当延长疗程。
8.着色真菌病：一日0.4～0.6g，疗程4～6个月，视病情可适当延长疗程。有研究资料报告，一日最高剂量，可增至0.8mg。
老年人：
无肾功能损伤者，可采用成人的正常剂量；肾功能损伤者（肌酐清除率＜40ml/分），应根据受损程度相应调整给药方案，详细方法见下。
肾功能受损患者：大部分以原形由尿排出，因此，只需给药1次的治疗不需调节剂量；若需多次给药时，应给予常规剂量，此后则按肌酐消除率来调整给药时间间隔或每日剂量，详细方法如下：
肌酐清除率（ml/分） 给药时间间隔/每日剂量
＞40 24小时（常规剂量）
21～40 48小时或常规剂量的一半
10～20 72小时或常规剂量的1/3
进行常规透析的病人 每次透析后给药1次
儿科用法：
国外最近研究资料报导，通过对70名肿瘤化疗、骨髓移植、免疫缺陷病儿及12名早产儿、低体重新生儿的药代动力学研究表明，氟康唑在16岁以下少年儿童体内的血心半衰期与成人不同，分别是：1日龄为73.7h；周龄为53.2h；2周龄为46.6h；3月龄至2岁为21.7h；2岁至12岁为20.9h；12岁至16岁为23.5h。其他药代动力学参数（如生物利用度，表现分布容积等）与成人相似，故对不同年龄儿童推荐剂量如下：
＞4周的患儿：粘膜真菌感染：3mg/kg体重/日，一日给药1次；
深部系统真菌感染：6mg/kg体重/日，一日给药1次；
严重威胁生命的感染：12mg/kg体重/日，一日给药1次。
2～4周的患儿：kg体重剂量同上，每2天给药1次。
＜2周的患儿：kg体重剂量同上，每3天给药1次。
氟康唑既可口服，亦可静脉滴注（速度不超过10ml/分），选用何种给药途径，应根据患者的临床状况而定。由静脉滴注转为口服，或相反情况，均不需要改变剂量。
氟康唑的静脉滴注液是以0.9%氯化钠溶液配制而成，每0.2g（100ml瓶装）含Na和Cl各15mmol，因此对限钠或限液体的病人，应考虑输液速度。
氟康唑静脉滴注液可与下列溶液配伍：
a）20%葡萄糖溶液 b）5%葡萄糖溶液 c）10%葡萄糖溶液
d）林格氏溶液 e）氯化钾葡萄糖溶液 f）生理盐水
尽管未观察到配伍禁忌，除上述溶液外，不推荐将氟康唑与其他药物混合滴注。
【不良反应】患者对本品一般能很好耐受，最常见的副反应为胃肠道症状，包括恶心、腹痛、腹泻及胃肠胀气；其次为皮疹；某些患者，尤其那些有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者，在接受氟康唑及其他三唑类抗真菌药物治疗过程中，可出现肾功能和血液学参数改变及肝功能异常（见警惕项）
【禁忌】对氟康唑或其他三唑类药物过敏的患者禁用。
【注意事项】 1.妊娠期的使用
氟康唑极少用于妊娠妇女。动物试验中，仅在出现母体毒性的很高剂量水平观察到氟康唑对胎儿的不良影响，而这些影响不被认为与治疗剂量的氟康唑有相关性。尽管如此，除非病人患有严重、甚至威胁生命的真菌感染且预期疗效大于对胎儿的潜在危害时，才考虑使用。
2.哺乳期的使用
在乳汁中的浓度与血药浓度相似，因此不推荐哺乳期妇女使用。
3.少年儿童的使用
16岁以下儿童使用本品的资料有限，因此，除非必须使用抗真菌感染治疗而又无其他合适药物可采用时，不推荐将本品用于儿童。
4.在极为罕见的有严重基础疾病曾服用多剂氟康唑的死亡病人尸检中发现有肝坏死。这些病人同时服用了其他多种药物，其中某些药物已知有潜在的肝毒性，一些病人的基础疾病亦可能导致肝坏死。由于没有证据可以排除上述尸检结果与氟康唑的关系，在患者的肝酶（如谷丙转氨酶，谷草转氨酶）明显升高时，须权衡继续氟康唑治疗的利害关系。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】 
【药物相互作用】 
【药物过量】 
【规格】50毫克*6粒*盒
【贮藏】30℃以下保存。
【包装】
【有效期】暂定二年。
,,,0.0.0.0 80851,213,"

适应症	剂量	平均疗程	备注
曲霉病	200mg每日一次	2～5个月	对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至：200mg每日二次
念珠菌病	100-200mg每日一次	3周～7个月
非隐球菌性脑膜炎	200mg每日一次	2个月～1年	维持治疗（脑膜感染者）每日一次
隐球菌性脑膜炎	200mg每日二次	2个月～1年
组织胞浆菌病	200mg每日一次或200mg每日二次	8个月
孢子丝菌病	100mg每日一次	3个月
副球孢子菌病	100mg每日一次	6个月
着色真菌病	100mg至200mg每日一次	6个月
芽生菌病	100mg每日一次或200mg每日二次	6个月