本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。其化学名为(s)-(一)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。
分子式:C18H20FN304·HCL·H20
分子量:415.85
[性状]本品为薄膜农片,除去薄膜衣后显类白色或淡黄色。
[药理毒理]
药理作用
本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过押制细茼DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细茼DNA的复制而达到抗茼作用。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希茵、克雷伯菌属、沙雷氏茵属、变形杆茵属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆茸属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球茼等革兰阴性茵有较强的抗茵活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体等也有良好的抗茵作用。但对厌氧茼和肠球茵的作用较差。
【药代动力学】
健康成人单次口服左氧氟沙星0.2g(以C18H20FN304计)后0.67±0.15小时可迭血药峰浓度。cmax为2.92±0.5μg/ml,消除半衰期为6小时。国外资粒单次静注左氧氟沙星0.3和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。
左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口服(n=12)后筠代动力学参数的平均值
给药 Cmax AUC(0—24) T(1/2) 肾清除率
途径 (μg/ml) (μg.h/ml) (h) (ml/min)
静注 6.27 20.73 6.28 145.55
口服 22.62 6.48 162.80
[AUC(0—48)]
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形由尿中排出。口服给药后48小时内,尿中原形排出量占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%:约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延长,为避免药物蓄积。应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排出。
【适应证】本品适用于敏感细茵引起的下列轻、中度感染:
呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);
泌尿系统感染:肾孟肾炎、复杂性尿路感染等;
生殖系统感染:急性前列腺炎、急性附睾炎、官腔感染子、宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎。淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门茵属肠炎、伤寒及副伤寒;
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【用法用量】
口服,成人每次1~2片(0.1g),或每次1片(0.2g)每日两次。病情偏重者可增为每日三次。另外,可根据感染的种类及症状适当增减。
【不良反应】
盐酸左氧氟沙星用药期间可能出现不良反应:
消化系统:有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、消化不良等;
过敏症:偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、搔痒、红斑等症状;
神经系统:偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡,有时会出现失眠、头晕、头痛等症状;
肾脏:偶见血中尿素氮上升;
肝脏:可出现一过性肝功能异常,如血转氨酶增高、血清总胆红紊增加等;
血液:有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等;
上述不良反应发生率在0.1~5%之间,一般均能耐受,.疗程结束后迅速消失。如发现异常时应注意观察,必要时可停止用药并进行适当处置。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1.肾功能不全者应减量或延长给药间期,重度肾功能不全者慎用。
2.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。
4.若发生过敏,应立即停药,并根据I临床具体情况而采取以下药物或方法治疗:肾上腺素及其它抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
5.此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时
须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失。
【孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇、哺乳期妇女患者禁用。
【儿童用药】18岁以下患者禁用。
【老年毫者用药】本品主要以原形由尿液排出,老年患者常有肾功能减退,需酌情.减量应用。高龄患者推荐剂量为一次一粒,每12小时一次。
【药物相互作用】
1.本嘉不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2.避免与茶碱同时使用,如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。
3.与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4.与非甾体类抗炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。
5.与口服降血糖药同时使用可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、踌跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL.P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药(1)洗胃;(2)吸附药:活性碳(40g~60g加水200ml口服);(3)泻药:硫酸镁(30g加水200m1),或其他缓泻药;(4)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液,尿碱化给以碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄;(5)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;(6)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液;(7)重症:可考虑进行血液透析。
【规格]0.2g(以左氧氟沙星计)
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】铝塑包装。6片/盒。
【有效期】二年