【通用名称】甲磺酸氨氯地平片?
【英文名称】Amlodipine?Mesylate?Tablets??
[成份]本品主要成份为:甲磺酸氨氯地平。其化学名称为:(±)2-[(2-氨基乙氧基)-甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸,3-乙酯-5-甲酯甲磺酸盐一水化合物。
[性状]本品为白色片
[药理作用]本品是一种内源性的辅酶B13?,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化,对药物引起的神经退变具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘
[药理毒理]生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、21mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
[药代动力学]文献资料表明,氨氯地平口服吸收缓慢而完全,不受摄入食物影响;单次用药6~12小时血药浓度达峰值,连续用药7~8天达稳态,生物利用度(F)62~80%,表观分布容积(Vd)21L/kg,血浆蛋白结合率为97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50?小时,在肝脏内进行广泛代谢成为无活性的代谢物,90%以上的代谢物和约5%?的药物原形从尿中排出。?
[药物相互作用]文献资料表明,氨氯地平与下列药物合用应该是安全的:噻嗪类利尿剂、β?-受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制药、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
[功能主治]下列疾病伴发的眩晕、头晕感。梅尼埃病、梅尼埃综合症、眩晕症。
[适应症]下列疾病伴发的眩晕、头晕感。梅尼埃病、梅尼埃综合症、眩晕症。
[注意事项]文献资料表明:?1.氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此,肝功能受损病人使用本品应十分小心。?2.氨氯地平广泛代谢为无活性代谢物,仅约5%的药物以原形尿液排泄,其血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此,肾功能衰竭颊呖刹捎谜??剂量。本品不被透析。?
[用法用量]口服:初始剂量为一日5mg,一日一次,根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至10mg,一日一次。?
[药物过量]氨氯地平严重过量可能导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久的全身性低血压。对氨氯地平的过量,可采用洗胃;引起明显低血压时,要求积极的心血管支持治疗,包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有效的。透析处理对药物过量的解除无效。
[不良反应]患者对本品能很好的耐受。少数病人服药期间出现面红、头痛、水肿等轻度不良反应,极少数病人出现心悸、乏力、头晕、瘙痒、皮疹、失眠等轻度不良反应。据文献报道,氨氯地平极为少见的不良反应还有恶心、腹痛、呼吸困难、肌肉痉挛和消化不良。尚未发现与本品有关的化验室检查参数异常。
[儿童用药]1.儿童用量请咨询医师或药师。4.?儿童必须在成人监护下使用
[孕妇及哺乳期妇女用药]动物实验中,在推荐人用最大量的50倍剂量,氨氯地平除引起大鼠分娩延迟和滞产外,未显示任何生殖毒性,但用于人妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定,因此,仅在无其它更安全的代替药物和与疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。?
[老年患者用药]由于老年人机能减退,建议在医生指导下酌情减少用量。
[是否为处方药]处方药
[口服外用]口服
[禁忌]对二氢吡啶类钙拮抗药过敏的病人禁用。