颌面部放线菌病相关药品---琥乙红霉素胶囊（利君沙）

分子式：C43H75NO16

分子量：862.07

【性 状】内容物为白色颗粒或粉末。

【药理毒理】

本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。

本品可透过细菌细胞膜，在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。

【药代动力学】

本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿，在胸、腹水及脓液等中的浓度可达有效水平。有一定量(约为血药浓度的33％)进入前列腺及精囊中，但不易透过血一脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10％左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5％～20％，母乳中药物浓度可达血药浓度的50％以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。蛋白结合率为70％～90％。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2％～5％的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期(t1/2β)可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

【适应症】

(1)本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者，气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒，李斯特菌病等。

(2)军团菌病。

(3)肺炎支原体肺炎。

(4)肺炎衣原体肺炎。

(5)衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。

(6)沙眼衣原体结膜炎。

(7)厌氧菌所致口腔感染。

(8)空肠弯曲菌肠炎。

(9)百日咳。

(10)风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。

【用法用量】