【通用名称】利福平胶丸 【英文名称】 【成份】利福平。化学名称：3-[[（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基]甲基]- 利福霉素。 【性状】本品为胶丸，内容物为红色油状混悬液。 【作用类别】 【药理毒理】利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生 物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻 风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革 兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺 炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚 膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌 、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属 作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑 制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA 多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接 ，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。 【药代动力学】利福平口服吸收良好，服药后1.5~4小时血药浓度达峰值 。成人一次口服600mg后血药峰浓度（Cmax）为7~9mg/L，6个月至5岁小 儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax）为11mg/L。本品在大部分组织 和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增 加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可通过胎盘表观分布容积（Vd ）为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少 30%，该药的血消除半衰期（t1/2β）为3~5小时，多次给药后有所缩短 ，为2~3小时，本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去 乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性 的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其 去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%~65%的给药量经粪便排出，6%~15% 的药物以原形、15%为活性代谢经尿排出，7%则以无活性的3-甲酰衍生物 排出，亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中七品无积聚；由于自身诱 导肝微粒体氧化酶的作用在服用利福平的6~10天后其排泄率增加；用高 剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血 液透析或腹膜透析清除。 【适应症】本品用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治 疗。并能减少结核杆菌耐药性的产生。 【用法和用量】口服。一次3~6粒，一日1~2次或遵医嘱。 【不良反应】1.口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹 泻等肠道反应，发生率1.7%~4.0%，但均能耐受。2.肝毒性为本品的主要 不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基 转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升 高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其 他因素造成肝功能异常者较易发生。3.大剂量间歇疗法后偶可出现“流 感样症候群”表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难，头昏、嗜睡 及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生 急性溶血或肾衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。4.少数病例有大 小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色反应、偶见白细胞减少、凝血酶 原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。