【通 用 名】头孢呋辛酯片
【成份】
头孢呋辛酯
化学名称为：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯
分子式为：C20H22N4O10S
分子量为：510.48
【性状】
本品为白色胶囊形薄膜衣片。
本品中，头孢呋辛(Cefuroxime)以头孢呋辛酯(Cefuroxime Axetil)的形式存在。
【药理毒理】
头孢呋辛酯是杀菌性头孢菌素类抗生素头孢呋辛的口服前体药，对大多数β-内酰胺酶耐受，可广泛作用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
微生物学
头孢呋辛酯在体内的杀菌活性来自于其母体化合物头孢呋辛。头孢呋辛是一种特性明确的、有效的抗菌药，它的抗菌谱广，且对范围广泛的常见病原菌，包括产β-内酰胺酶的细菌均有杀菌活性。
头孢呋辛对细菌β-内酰胺酶具有良好的稳定性，因此对许多对氨苄西林和阿莫西林耐药的菌株都有效。头孢呋辛的杀菌活性来自于通过与关键靶蛋白结合来抑制细胞壁的合成。
头孢呋辛在体外通常对以下微生物有效：
需氧菌
革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药菌株)、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、无定变形杆菌、普罗维登斯菌属、雷氏变形杆菌和淋病奈瑟球菌(包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)
体外实验显示，摩氏摩根杆菌、肠球菌属和枸橼酸菌属的某些菌株对头孢呋辛和其他β-内酰胺类抗生素耐药。
革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株，但不包括耐甲氧西林菌株)、表皮葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株，但不包括耐甲氧西林菌株)、化脓性链球菌(包括其他β-溶血性链球菌)、肺炎 链球菌、B族链球菌(无乳链球菌)和丙酸杆菌属。肠球菌的某些菌属，如粪链球菌是耐药的。
厌氧菌
革兰氏阴性和阳性球菌(包括消化球菌属和消化链球菌属)；革兰氏阳性杆菌(包括梭状芽胞杆菌属)和革兰氏阴性杆菌(包括拟杆菌属和梭杆菌属)。大多数脆弱类杆菌菌株是耐药的。
其他微生物：博氏包柔氏螺旋体。
假单胞菌属、弯曲菌属、醋酸钙不动杆菌属、单核细胞增多性李斯特菌属、军团菌属、沙雷氏菌属及普通变形杆菌和难辨梭状芽胞杆菌的大多数菌株对许多头孢菌素类抗生素，包括头孢呋辛耐药。
【药代动力学】
口服给药后，头孢呋辛酯在胃肠道被吸收并迅速在肠粘膜和血液中水解，释放头孢呋辛至循环系统。进餐后服用本品可以得到最佳吸收效果。口服本品后 2至3小时可达头孢呋辛血药浓度峰值。血清半衰期约为1.2小时。约有50%的头孢呋辛以蛋白质结合形式存在。头孢呋辛不被代谢，经肾小球过滤及肾小管分泌形式被排泄。与丙磺舒合用，会使平均血清浓度药-时曲线下面积增加50%。
【适应症】
头孢呋辛酯适用于敏感细菌造成的感染的治疗。
- 下呼吸道感染：如急性支气管炎及慢性支气管炎急性发作和肺炎。
- 上呼吸道感染：包括耳、鼻、咽喉感染，如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎及咽炎。
- 生殖泌尿道感染：如肾盂肾炎，膀胱炎和尿道炎。
- 皮肤及软组织感染：如疖病，脓皮病和脓疱病。
治疗成人和12岁以上儿童的早期莱姆病，以及其后对晚期莱姆病的预防。
- 淋病：急性无并发症的淋球菌性尿道炎和子宫颈炎。
头孢呋辛也有供胃肠道外给药的钠盐剂型(西力欣注射剂)。在临床上需要将注射给药改为口服给药时，可以使用同一种抗生素进行序贯治疗。
在治疗肺炎和慢性支气管炎急性发作时，继最初使用西力欣注射剂(头孢呋辛钠)后，使用适当剂量的西力欣片剂是有效的。
【用法用量】
成人
口服每日两次，每次250mg西力欣片可有效治疗大多数感染。对轻度至中度的下呼吸道感染，如支气管炎患者：每日两次，每次250mg。对较严重的下呼吸道感染或疑为肺炎的患者：每日两次，每次500mg。对泌尿道感染患者给予每日2次，每次125mg的剂量通常是足够的；对肾盂肾炎的患者推荐剂量为每日两次，每次250mg。对无并发症的淋病，推荐剂量为单剂口服1克。
治疗成人和12岁以上儿童的莱姆病：推荐剂量为每日两次，每次500mg，服用 20天。
序贯治疗
肺炎：给予西力欣注射剂每日2次，每次1.5g(静脉或肌肉给药)48至72小时，然后给予西力欣片(头孢呋辛酯)每日2次，每次500mg口服治疗7天。
慢性支气管炎急性发作：给予西力欣注射剂每日2次，每次750mg(静脉或肌肉给药)48至72小时，然后给予西力欣片(头孢呋辛酯)每日2次，每次500mg口服治疗5至7天。
经胃肠道外和口服给药的疗程均应根据感染的严重程度和患者的临床症状确定。
儿童
通常给药剂量为每日2次，每次125mg或每日2次，每次10mg/公斤体重，每日最大剂量为250mg。对中耳炎，2岁以下儿童服用剂量通常为每日2次，每次125mg或每日2次，每次10mg/公斤体重，每日最大剂量为250mg；2岁以上儿童服用剂量通常为每日2次，每次250mg或每日2次，每次15mg/公斤体重，每日最大剂量为500mg。对3个月以下婴儿尚无使用本品的经验。
西力欣片不可掰碎服用。因此幼龄儿童患者服用西力欣混悬液更为适宜。
老年和肾损伤患者
对有肾损伤或在接受肾透析的患者或老年患者，当每日最大服用剂量不超过1g情况下，无须采取特殊的预防措施。
通常的疗程为7天。
用餐后服用西力欣片可获得最佳的吸收效果。
【不良反应】
本品不良反应不常见，而且多数程度较轻，呈一过性。
如同其他头孢菌素，罕见间质性肾炎、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、 毒性表皮坏死松解症(出疹性坏死松解)和过敏反应，包括皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热、血清病及非常罕见的过敏症的报道。
曾有接受头孢呋辛酯治疗的患者出现胃肠道紊乱，包括腹泻、恶心和呕吐的报道。腹泻不常见，可能与较高的服用剂量有关。
与其他广谱抗菌素一样，偶尔有伪膜性结肠炎的报道。
亦曾有过头痛的报道。
极少见血小板减少及白细胞减少(有时较严重)的报道。
在用西力欣片治疗中，曾有嗜酸粒细胞增多和一过性肝酶(ALT[即SGPT]， AST[即SGOT]和LDH)水平增高的报道。与其他头孢菌素类抗生素一样，极罕见黄疸的报道。
头孢菌素类药物易被吸收到红细胞表面，并且与针对此类药物的抗体发生作用，从而造成Coomb试验阳性(这可干扰交叉配血)，且在十分罕见的情况下引起溶血性贫血。
【禁忌】
对头孢菌素类抗生素过敏的患者禁用。
【注意事项】
对青霉素或对其他 – 内酰胺类抗生素过敏的患者应特别加以注意。
与其他抗生素相同，长期使用头孢呋辛酯会引起非敏感性细菌的过量繁殖(如念珠菌属，肠球菌，艰难梭状杆菌)，需中断治疗。接受广谱抗生素治疗有引起伪膜性结肠炎的报告，因此，对于患者在接受抗生素治疗中或治疗结束后所出现的严重腹泻，应考虑伪膜性结肠炎的可能性。
建议对服用头孢呋辛酯的患者用葡萄糖氧化酶法或己糖激酶法监测血糖水平。服用头孢呋辛酯对用碱性苦味酸法检查肌氨酸酐无影响。
用西力欣治疗莱姆病，发现有雅里希-赫克斯海默(Jarisch-Herxheimer)反应。这是西力欣对引起莱姆病的病原菌(如：博氏包柔螺旋体属)的杀菌活性所致。应告知患者，上述反应是服用抗生素治疗莱姆病的常见反应，通常为自限性过程。
进行序贯疗法治疗时，将注射剂型改为口服剂型的时间取决于感染的严重程度，患者的临床状况以及病原菌的敏感性。只有在病人的临床状况明显好转时，才可改为口服用药。如果在注射治疗72小时之后，病人的临床状况无好转，则应重新确定病人的治疗方案。在开始序贯疗法治疗前请先参考头孢呋辛钠的有关使用说明。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无临床证据显示头孢呋辛酯有胚胎致病或致畸作用。但与所有药物一样，妊娠早期患者慎用本品。头孢呋辛酯泌入乳汁，因此哺乳期妇女服用头孢呋辛酯时应谨慎。
【儿童用药】
见用法用量
【老年患者用药】
见用法用量
【药物相互作用】
与丙磺舒合用，会使平均血清浓度药-时曲线下面积增加50%。透析可降低头 孢呋辛血药浓度。
在用头孢菌素治疗时，曾有Coomb试验呈阳性的报道。这一现象可干扰交叉配血。
【药物过量】
过量服用头孢菌素类药物会造成对脑的刺激，从而导致抽搐。
血液透析或腹膜透析可降低头孢呋辛血药浓度。
【规 格】 250mg/片
【贮 藏】 本品应于30°C以下贮藏
【包 装】 12片/盒
【有效期】 3年