尿失禁相关药品--琥珀酸索利那新片（卫喜康）

【商品名称】  卫喜康琥珀酸索利那新片(薄膜衣) 

【剂型】 片剂

【成份】 索非那新琥珀酸盐

【性状】 本品为浅黄色薄膜衣片

【适应症】 用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

【用法用量】

本品的推荐剂量为每日1次，每次1片（5毫克），必要时可增至每日1次，每次2片（10毫克）。本品必须整片用水送服，餐前或餐后均可服用。肾功能障碍患者：轻、中度肾功能障碍患者（肌酐清除率>30mL/min）用药剂量不需要调整。严重肾功能障碍患者（肌酐清除率≤30mL/min）应谨慎用药，剂量不超过每日5mg。肝功能障碍患者：轻度肝功能障碍患者用药剂量不需要调整。中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7-9分）患者应谨慎用药，剂量不超过每日1次5mg。强力的细胞色素P450 3A4抑制剂与酮康唑或治疗剂量的其

【不良反应】 由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。不良反应根据MedDRA系统器官分类，很常见>1/10；常见>1/100，<1/10；不常见>1/1000， <1/100；罕见>1/10000，

【禁忌】 尿潴留、严重胃肠道疾病（包括中毒性巨结肠）、重症肌无力或狭角性青光眼的患者，或处于下述风险情况的患者禁止服用本品：对本品活性成分或辅料过敏的患者； 进行血液透析的患者；严重肝功能障碍的患者；正在使用酮康唑等强力CYP 3A4抑制剂的重度肾功能障碍或中度肝功能障碍患者。
【注意事项】 使用本品治疗前应确认引起尿频的其它原因（心力衰竭或肾脏疾病）。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。下列患者应谨慎使用 ：明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险 ；胃肠道梗阻性疾病 ；有胃肠蠕动减弱的危险 ；严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30 mL/min ；参见【用法用量】和【药代动力学】），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次；中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7-9分 ；参见【用法用量】和【药代动力学】），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次；同时使用酮康唑等强力细胞色素P450 3A4抑制

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠：无妊娠期女性服用索利那新的临床数据。动物研究未显示本品对生育力、胚胎发育或分娩的直接有害影响。对人体的潜在危险未知，对妊娠期女性处方时应谨慎。哺乳：无索利那新在人乳中分泌的数据。在小鼠的乳汁中可检测到索利那新和/或其代谢物，引起新生幼仔剂量依赖性的发育停滞。因此，哺乳期妇女应避免使用本品。

【儿童用药】 儿童用药的安全性和有效性尚未确立。因此，儿童不应使用本品。

【老年用药】 不需要根据年龄进行剂量调整。在老年（65-80岁）志愿者中进行的琥珀酸索利那新随机、安慰剂对照、双盲、多剂量研究和群体药物动力学研究显示，琥珀酸索利那新的药物动力学没有因为年龄出现临床的显著变化。在安慰剂对照临床研究中，对老年和年轻患者给予4-12周琥珀酸索利那新5或10毫克的治疗，在安全性方面总的差异不大。

【药物过量】 过量服用琥珀酸索利那新可能导致严重的抗胆碱能作用。单一患者偶然服用琥珀酸索利那新的最高剂量是在5小时内服用了280mg，导致了精神状况的改变，但并不需要住院治疗。如果发生琥珀酸索利那新服药过量，患者应使用活性炭治疗。可洗胃，但不要诱导呕吐。至于其它抗胆碱能症状，可按如下方法治疗：幻觉或显著兴奋等严重的中枢性抗胆碱作用：用毒扁豆碱或卡巴胆碱治疗；抽搐或显著兴奋：用地西泮治疗；呼吸功能不全：用人工呼吸治疗；心动过速：用β-受体阻断剂治疗；尿潴留：插管导尿；瞳孔散大：用毛果芸香碱眼药水滴眼和/或让患者到暗室休

【药代动力学】 吸收：口服本品后，索利那新最大血浆浓度（Cmax）在3-8小时后达到，Tmax与给药剂量无关。在5-40mg剂量之间，Cmax和曲线下面积（AUC）与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为90%。进食不影响索利那新的Cmax和AUC。分布：静脉给药后索利那新的表观分布容积大约为600L。索利那新很大程度上与血浆蛋白结合（98%），主要是α1-酸性糖蛋白。代谢：索利那新在肝脏中广泛代谢，主要代谢酶是细胞色素P450 3A4（CYP 3A4）。不过也存在另一个代谢途径，可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除

【贮藏】 密封、室温（10-30°C）保存

【有效期】 有效期36个月

【药物相互作用】 药理学相互作用：与其它具有抗胆碱能性质的药品合并使用可能引起更明显的治疗作用和副作用。在停止本品治疗开始使用其它抗胆碱药物之前，应设置约1周的间隔。同时使用胆碱能受体激动剂可能降低索利那新的疗效。索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃肠蠕动的药品的作用。药物动力学相互作用：体外研究证明，治疗浓度时索利那新不抑制来源于人肝脏微粒体的CYP 1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4。因此，索利那新不太可能影响通过这些CYP同工酶代谢的药物清除率。其它药品对索利那新的药物动力学的影响：索利那新由CYP