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发布时间:2017-11-10 16:02浏览:
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第十四章 抗精神失常药
精神失常:是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病,表现为情感、思维和行为异常
精神分裂症: 是以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。
中脑-边缘通路
中脑-皮质通路
黑质-纹状体通路
结节-漏斗通路
抗精神病药的药物分类。
抗精神病药
吩噻嗪类 氯丙嗪 *
硫杂蒽类 氯普噻吨
丁酰苯类 氟哌啶醇
其它类 五氟利多
抗躁狂药
碳酸锂 *
抗抑郁药
丙米嗪 *
抗焦急药
苯二氮 类 丁螺环酮
氯丙嗪的药理作用、作用机制和临床应用。
药理作用
① 中枢神经系统 阻断DA受体
n 抗精神病作用
n 镇吐:小剂量→阻断延髓CTZ
大剂量→直接抑制呕吐中枢
② 体温调节:下丘脑.与外界温度有关.
降低发热和正常体温.
③ 加强中枢抑制药的作用
④ 自主神经系统
n 阻断α受体
n 阻断M受体(阿托品样症状)
⑤ 内分泌系统:结节-漏斗通路
减少下丘脑催乳素抑制因子释放→催乳素↑→乳房增大及泌乳
临床应用
1. 精神分裂症
对急性患者效果显著,对慢性疗效差,不能根治,需长期用药甚至终生治疗。
2. 呕吐和顽固性呃逆
多种药物(强心苷、吗啡、四环素等)及各种疾病(尿毒症、恶性肿瘤)引起的呕吐。
对晕动症所致的呕吐无效,因由前庭刺激引起,可应用抗组胺药止呕。
3. 低温麻醉和人工冬眠
冬眠合剂:氯丙嗪 异丙嗪 哌替啶
不良反应
普通不良反应:中枢抑制、阿托品样作用、α-R阻断症状锥体外系反应: 药源性帕金森综合症、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍过敏反应心血管系统:竖立性低血压其他:黄疸、肝功能障碍、白细胞↓
氯丙嗪阻断哪些受体?相应产生哪些作用及不良反应。
阻断的受体
作用 不良反应
中枢神经系统
阻断DA受体
抗精神病作用
镇吐
体温调节
加强中枢抑制药的作用
自主神经系统
阻断α受体
阻断M受体(阿托品样症状)
翻转肾上腺素的升压作用
内分泌系统
结节-漏斗多巴胺通路的D2样受体
减少下丘脑催乳素抑制因子释放
碳酸锂和米帕明的药理作用和作用机制。
药理作用
作用机制
碳酸锂
正常人:对精神运动几无影响
躁狂症者:能控制病人的躁狂表现
抑制脑内NA的释放,促进再摄取→突触间隙NA浓度 →抗躁狂
降低受体对儿茶酚胺的敏感性
米帕明(丙咪嗪)
抗抑郁(首选)
抑制脑内突触前膜对NA及(或)5-HT的再摄取 突触间隙NA、5-HT浓度↑ 突触传递功能↑ 抗抑郁(首选)
第十五章 治疗神经退行性疾病药物
1. 左旋多巴治疗帕金森病作用原理、特点及主要不良反应。
治疗帕金森病的特点
作用机制
临床应用:
主要不良反应
1. 起效慢
2. 对轻症及较年轻患者疗效较好
对重症及年老体弱者疗效差
3. 对肌肉僵直及运动困难疗效较好
对肌肉震颤疗效差
4. 对抗精神病药引起的帕金森综合症无效
L-dopa 进入脑内转变为DA,补充纹状体内DA不足,加强DA神经功能
左旋多巴可以穿过血-脑屏障进入中枢,而DA难以进入中枢。
1.治疗帕金森病
对各型病人均可用,轻、中度疗效好
不用于由吩噻嗪类药物引起的帕金森综合征
因为其阻断DA受体。
2.治疗肝昏迷
早期反应
1 胃肠道反应(DA刺激CTZ)
2 心血管反应 : 轻度直立性低血压
心律失常(作用于β受体)
长期反应
1 精神症状:焦虑、失眠、幻觉等
2 运动障碍(运动过多症)
3.“开-关”现象
左旋多巴的增效剂
n 卡比多巴(Carbidopa)
—— Dopa脱羧酶抑制剂 与左旋多巴合用,起协同作用,是增效剂
n 司来吉兰(Selegiline)
——挑选性MAO-B抑制剂
2.治疗帕金森病的药物分类及作用机制。
① 拟多巴胺类药
直接补充DA的前体物或抑制DA降解
如左旋多巴 卡比多巴 司来吉兰
② 抗胆碱药(中枢M受体阻断药)
通过对抗相对增高的胆碱能神经的活性而发挥治疗作用 如苯海索
第十七章 镇痛药(analgesics)
1.试述阿片受体的分布及其有关作用。
2.试述吗啡的药理作用、临床应用及主要不良反应。
药理作用
① 中枢作用
镇痛和镇定:强盛镇痛作用,对各种疼痛均有效,有欣快感!持续性钝痛﹥间断性锐痛有成瘾性
ⅱ呼吸抑制:作用强度与剂量平行!可降低呼吸中枢对血CO2的敏感性
ⅲ镇咳:中枢性镇咳作用
ⅳ缩瞳 针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一
ⅴ催吐
② 高兴平滑肌
胃肠道:激动胃肠道平滑肌和括约肌;抑制消化液(胆汁、胰液和肠液)分泌→便秘。
胆道:兴奋胆道Oddi括约肌→胆绞痛。胆绞痛和肾绞痛患者不宜单独用吗啡
其他:兴奋输尿管平滑肌→排尿困难;对抗催产素对子宫的兴奋作用→延长产程。
③ 心血管系统
扩张阻力血管和容量血管,产生直立性低血压。脑血管扩张、颅内压增高。
④ 免疫系统
对细胞免疫和体液免疫均有作用
临床应用
① 镇痛:可用于各种疼痛,特殊是其他镇痛药无效的疼痛,如骨折、晚期癌症及心肌梗死引起的剧痛等。
对内脏绞痛应与解痉药阿托品合用。
② 心源性哮喘
③止泻:用阿片酊/复方樟脑酊。
不良反应
① 副作用 治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等
② 耐受性、成瘾性、戒断症状!
③ 急性中毒与抢救
吗啡中毒特征!a针尖样瞳孔!
3.吗啡可以用于心源性哮喘的原因有哪些?
心源性哮喘:是指急性左心衰竭患者突发急性肺水肿,导致肺泡换气功能障碍,二氧化碳潴留刺激呼吸中枢,引起浅而快的呼吸。
原因:①扩张外周血管,降低外周阻力; ②消除焦虑情绪(镇定),减轻心负荷;③ 降低呼吸中枢对CO2敏感性而缓解呼吸困难。
左心衰竭病因:
左心衰竭(心肌收缩无力)→急性肺水肿→肺换气功能障碍→体内O2↓CO2↑→呼吸中枢↑→代偿性呼吸频率↑→呼吸困难、窒息感→左心衰竭
↓
烦躁不安
第十八章 解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药:一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药
NSAIDs
1、阿司匹林的药理作用、作用机制、、临床应用及主要不良反应。
作用和应用
① 解热作用 抑制了下丘脑COX,阻断PGE合成,使体温调节中枢的体温定点恢复正常
可降低发热者的体温,使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。
② 镇痛、
镇痛作用特点
中等强度的镇痛作用,无成瘾性 。主要作用部位是在外周。
? 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛
? 无效:创伤引起的剧痛,内脏平滑肌绞痛
? 无欣快现象,无呼吸抑制作用
? 长期使用一般不产生耐受性和依靠性
③ 抗炎、
具有消炎、抗风湿作用,对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。
④ 抗风湿
⑤ 抑制血小板聚集
⑥ 其它作用:老年性痴呆;先兆
作用机制和作用特点:
1、TXA2和PGI2是生理性对抗物,TXA2/ PGI2平衡失调,可导致血栓的形成。
2、前列环素(PGI2),强大的全身血管扩张剂,也是最强的血小板聚集抑制剂,血管壁可生成PGI2。
3、阿司匹林小剂量(人:30-50mg/天)抑制血小板中的环氧酶,使TXA2的合成减少,但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶, 使PGI2的生成减少,这样反而又可促进血栓的形成。阿司匹林用于抗血栓时,用量不宜过大。
不良反应:
① 胃肠道反应
②水杨酸反应
③凝血障碍
④过敏反应
⑤阿司匹林哮喘
⑥ 瑞氏综合征
l 2、为什么小剂量阿司匹林能降低心肌梗死的病死率?
阿司匹林小剂量(人:30-50mg/天)抑制血小板中的环氧酶,使TXA2的合成减少,但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶,使PGI2的生成减少,这样反而又可促进血栓的形成。阿司匹林用于抗血栓时,用量不宜过大。
1.在解热镇痛抗炎药中,对COX抑制作用最强的是 E.吲哚美辛
A.阿司匹林 B.保泰松 C.非那西丁D.吡罗昔康 E.吲哚美辛
2.有关扑热息痛的叙述,错误的是D.长期应用可产生依赖性
A.有较强的解热镇痛作用B.抗炎抗风湿作用较弱
C.主要用于感冒发热D.长期应用可产生依赖性
E.不良反应少,但能造成肝脏破坏