唑类抗真菌药-酮康唑

药品标准
正式名
酮康唑

汉语拼音
Tong Kang Zuo

标准号
WS-193（X-152）-90

拉丁文或英文
KETOCONAZOLUM

主要活性成分
1-乙酰基4-（4-[2-（2，4-二氯苯基）-2（1H-咪唑-1-基一甲基）-1，3-二氧戊环-4-基-甲氧基]苯基）哌嗪。按干燥品计算，含C26H28CL2N4O4应为98.0～102.0%。

性状
类白色结晶性粉末；无臭、无味。

在氯访中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。

熔点熔点（中国药黄1985年版二部附录13页）为147～151℃。

比旋度取精密称定，加甲醇制成每1ml中含40mg的溶液，依法测定（中国药典1985年版二部附录16页）按干燥

鉴别
（1）取约10mg，加盐酸液（0.1mol/L）5ml，溶解后，加碘化铋钾试液数滴，即生成橙红色沉淀。

（2）取约60mg，精密称定，置100ml量瓶中，加盐酸液（0.1mol/L）10ml溶解，加水稀释至刻度（溶液A）；精密量取A液25ml，置100ml量瓶中，加盐酸液（0.01mol/ L）稀释至刻度（溶液B）；精密量取B液10ml，置100ml量瓶中，加盐酸液（0.01mol/L）

稀释至刻度（溶液C）；照分光光度法（中国药典1985年版二部附录20页），分别测定溶液B与溶液C，在221nm、259nm和276nm长波长处有最大吸收。

（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

检查
溶液的澄清度与颜色，取0.3g加氯仿10ml溶解后，溶液应澄清；如显色，与同体积的橙黄色5号标准比色液比较，不得更深。

有关物质取，加氯仿制成每1ml中合10mg的溶液。作为供试品溶液；精密量取适量加氯仿分别稀释成每1ml中含50μg、100μg、150μg的溶液，作为对照溶液（1）、（2）、（3）。照薄层层析法（中国药典1985版二部附录26页）试验，吸取上述四种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正已烷—一醋酸乙酯—一甲醇—一水—一冰醋酸（42:40:15:2:1)为展开剂，展开后，晾干，置碘蒸汽中显色，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液（1）、（2）、（3）所显斑点比较，其杂质总量，按斑点的总面积和颜色深度计，不得过2%。

干燥失重取，在80℃减压于燥4小时，减失重量不得过0.5%。

炽灼残渣取2.0g，依法检查（中国药典1985年版二部附录42页）遗留残渣不得过0.1%。

重金属取炽灼残渣项下遗留残渣，依法检查（中国药典1985年版二部附录38页第二法）含重金属不得过百万分之二十。

含量测定
取约0.3g，精密称定，加冰醋酸40ml溶解后，照电位滴定法（中国药典1985年版二部附录53页），用高氯酸液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相当于26.57mg的C26H26CL2N4O4。

作用与用途
抗真菌药。用于治疗体表和体内真菌感染。

用法与用量
口服一次0.2g 一日0.2一0.4g。

注意
肝、肾功能不全者慎用，孕妇禁用。

剂量
标示量
类别
制剂
规格
贮藏
遮光，密闭保存。

有效期
暂定三年

药品说明书
别名
康特;里素劳;酶康灵;尼唑拉;酮基咪唑 ,酮康唑

外文名
Ketoconazole

适应症
临床用于治疗表皮和深部真菌病，包括皮肤和指甲癣（局部治疗无效者）、胃肠道酵母菌感染、局部用药无效的阴道白色念珠菌病，以及白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。尚可用于预防白色念珠菌病的再发，以及由于免疫功能低下而引起的真菌感染。可降低血清睾丸酮水平，可用于前列腺癌的缓解疗法。

用量用法
一般感染的用量：１日２００ｍｇ，顿服，在餐间服用吸收最好。直至症状消失，微生物培养结果阴性为止。通常疗程：真菌性口炎１０日；皮肤和毛发真菌病１～２个月；曲菌病和全身白色念珠菌病１～２个月；类球孢子菌病和组织胞浆菌病２～６个月；球孢子菌病、甲癣和慢性粘膜皮肤白色念珠菌病可长达６～１２个月。当疗效不好时也可加倍量，即１日４００ｍｇ，顿服：阴道白色念珠菌病：１次４００ｍｇ，１日２次，连用５日。儿童用量：１～４岁每日５０ｍｇ；５～１２岁每日１００ｍｇ。前列腺癌：１日量为８００～１２００ｍｇ。

注意事项
1.吸收和胃液的分泌密切相关，因此不宜与抗酸药、抗胆碱药或Ｈ２ˉ阻滞药合用。如必须服上述药物，则在服本品至少２小时后再用。 2.很少渗入脑脊液，不适用于酶菌性脑膜炎。 3.有恶心、瘙痒、呕吐、腹痛、头痛、嗜眠等反应。偶见血清肝酶升高，应警惕必要时停药。 4.妊娠禁用。 5.据报道，咪唑类抗真菌药与两性霉素Ｂ有拮抗作用，合用时疗效减弱。

规格
片剂：每片２００ｍｇ。