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病态窦房结综合征相关药品--盐酸美西律片

作者:admin发布时间:2010-03-03 21:37浏览:

【通用名称】盐酸美西律片 
本品适用于慢性室性心律失常,包括室性早搏及室性心动过速。
【拼 音 名】
Yansuanmeixilv Pian
【成分】
本品主要成分为:盐酸美西律1-(2,6-二甲基苯氧基)2-丙胺盐酸盐。
【分 子 量】
215.72 
【性    状】
本品为白色片。
【药理作用】
(1)药效学 本品属Ib类抗心律失常药。其化学结构及电生理效应均与利多卡因相近似,抑制钠离子内流,缩短动作电位,相对延长有效不应期,降低兴奋性。治疗剂量对窦房结,心房及房室结传导影响很小。在传导系统正常者对窦房结的自律性、房室传导、QRS波及Q-T间期均无明显影响,对房室旁路的传导作用认认尚不一致,其电生理效应也因剂量及心肌状态(如正常或缺血、缺氧等)而异,血药浓度高时能较显著地延长心肌传导纤维不应期。本品为对心肌几乎无抑制作用。
(2)药动学 口服后吸收完全。生物利用度约为80%-90%。急性心肌梗死者吸收较低。在体内分布广泛,表现分布容积为5-7L/kg,有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。蛋白结合率约50%-60%。主要消除途径是经肝脏代谢成从种产物。药理活性很小。T1/2单次口服时为10-12小时,长期服药者为13小时。急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者T1/2也可延长。口服后30分钟作用开始,约持续8小时。2-3小时血药浓度达峰值,口服200mg的血药峰值为0.3μg/ml,口服400mg时约为1.0μg/ml。有效血药浓度0.5-2μg/ml,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,为2μg/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。约10%以原药从尿中排出。碱性尿时排泄减少,长期服药者应注意尿的酸碱度。可经血液透析清除本品。
【适应症】
适用于慢性室性心律失常,包括室性早搏及室性心动过速。
【用法与用量】
成人常用量 口服首次200-300mg(4-6片),必要时2小时后再服100-200mg(2-4片)。一般维持量每日约400-800mg(8-16片),分2-3次服。
【不良反应】
约20%-30%患者口服发生不良反应。
(1)胃肠反应:为最常见的不良反应,包括恶心、呕吐等,有肝功能异常的报道,包括GOT增高。
(2)神经:为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤(最先出现手细颤)、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。
(3)心血管:窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生,偶可发生胸痛,促心律失常作用如室性心动过速,低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药,用阿托品、升压药、起搏器等。
(4)过敏反应:皮疹。
(5)极个别有白细胞及血小板减少。
【禁 忌 症】
(1)Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支阻滞(除非已有起搏器);(2)心源性休克。
【注意事项】
(1)本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中,此种情况见于10%的患者,但不比其他抗心律失常药高。
(2)对诊断的干扰:过量时心电图可产生P-R间期延长及QRS波增宽。门冬氨酸氨基转移酶增高。偶有抗核抗体阳性。
(3)下列情况应慎用:
①室内传导阻滞;
②严重窦性心动过缓;
③严重肝或肾功能障碍;
④肝血流量减低;
⑤严重心衰或低血压;
⑥癫痫。
(4)用药期间应注意随访检查:
①血压;
②心电图;
③血药浓度。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品为通过胎盘屏障,也可从乳汁分泌,孕妇及哺乳期妇女使用时应权衡利弊。
【药物相互作用】
(1)与其他抗心律失常药可能有协同作用,可用于顽固心律失常,但不宜与Ib类药合用。
(2)在急性心肌梗死早期,吗啡使本品吸收延迟并减少,可能与胃排空延迟有关。
(3)肝药酶诱导剂如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平可加快本品代谢、降低血药浓度。
(4)制酸药可减低口服本品时的生物利用度,但也可因尿PH值增高,血药浓度升高。
(5)西咪替丁可使本品血浓度发生变化。应进行血药浓度监测。
(6)阿托品可延迟本品的吸收。但不影响本品的吸收量,可能因胃排空迟缓所致。
(7)止吐药如甲氧氯普胺增加胃排空,可增加本品的吸收速度。
(8)其他:本品不增高地高辛血药浓度。
【规    格】
50mg 
【包    装】
100片/瓶
【贮    藏】
密封保存。