骨骼肌松弛药中枢作用肌松药-巴氯芬

巴氯芬中文别名巴氯酚、贝康芬、贝可芬、和路行、利路行、氯苯氨丁酸、氯苯氨酪酸、巴克诺芬(γ-氨基丁酸类似物)，为骨骼肌松弛药。机制尚不明，可能干扰兴奋性神经递质释放，抑制脊髓突触间的传导。巴氯芬能激活GABAβ受体，降低脊髓单突触或多突触的反射电位及脊髓后根与后根间的反射电位，产生骨骼肌松弛作用，自70年代以来，国外一直广泛使用于脊髓损伤性痉挛患者，国内尚未见使用此类药物的报导，此药已经卫生部药政司许可，同意将此药应用于临床。

名称及别名
　　通用名称：巴氯 巴氯芬
芬 　　英文名称：Baclofen 　　中文别名：巴氯酚、贝康芬、贝可芬、和路行、利路行、氯苯氨丁酸、氯苯氨酪酸、巴克诺芬(γ-氨基丁酸类似物)、 　　英文别名：Baclon、Baclospas、Gabalin、Gabalon、Neurospas、Spastin、Spastion
药理
　　本品为骨骼肌松弛药。机制尚不明，可能干扰兴奋性神 巴氯芬
经递质释放，抑制脊髓突触间的传导。 　　药动学 　　口服从胃肠道迅速、完全吸收。口服后 1～3h，血浆浓度到达高峰，但个体差异较大。半减期为 3～4h。70％～80％药物以原形从小便排出，约 15％由肝脏代谢。 　　[药理作用]Baclofen
适应症
　　用于改善锥体束损害造成的肌张力增高的痉挛症状、不同原因造成的痉挛性偏瘫和截瘫，如多发性硬化、脑血管病、脊髓损伤和脊髓炎后遗症、儿童脑性瘫痪、破伤风、难治性呃逆；改善 Duchenne肌营养不良症患者中十二指肠梗阻出现的反复呕吐；缓解三叉神经痛、带状疱疹后神经痛，改善锥体外系损害后造成的肌强直如帕金森病、迟发性运动障碍以及 Huntington舞蹈病的轻度改善。静脉注射后减少截瘫患者的残余尿。
用法用量
　　口服，初次剂量 5mg，每日 1次，以后逐渐增加到5mg，每日 3～4次。剂量可个体化，但绝对不超过 80mg。 10岁以下儿童为每日 0.75～1mg/kg。10岁以上儿童每日 2mg/kg，也应逐渐加量。 　　鞘内注射，每日 1～2mg，肾功能衰竭时应减少剂量。 　　停药时可有幻觉、焦虑、意识模糊、惊厥或原有强直和痉挛症状加重等情况。故减量时应在 2周内逐渐减完，避免这些症状发生。 　　[剂型与规格]片剂：10mg/片。
禁用慎用
　　十二指肠溃疡、严重精神病和癫痫患者慎用。糖尿病患者应用本药可使血糖增高。肝肾功能不佳者慎用，并应减少剂量。张力增高性膀胱的尿潴留患者禁用，服药时应避免驾驶。 　　癫痫病、惊厥病或精神紊乱病史和有脑血管病的老年人都应视为容易产生严重不良反应的人群。
不良反应
　　长期使用突然停药可引起：停药综合征,幻觉,癫痫,恶心,便秘,皮疹,食欲减退,蓄积中毒. 　　可有头昏、乏力、低血压、恶心、呕吐、欣快、幻觉、精神忧郁、头痛、失眠、耳鸣、麻木、谈话含糊、腹泻、皮疹、肝功能损害、震颤。过量时或鞘内注射时可有呼吸抑制、昏迷、抽搐，突然停药有戒断综合征。 　　药品中文名称 : 巴氯芬 　　药品英文名称 : Baclofen 　　药品所属类别 : 抗炎镇痛药||肌松药||中枢神经系统药\其他 　　药物说明书
药物别名
　　脊舒、力奥来素、氯苯氨丁酸 , 巴氯芬
外文名
　　Spinax、Lioresal, Baclofen
药理毒理
　　脊髓部位的肌肉松弛剂。它抑制单突触和多突触兴奋传递，并可刺激γ-氨基丁酸（GABA）β受体而抑制兴奋性氨基酸（如谷氨酸、天门冬氨酸）的释放，从而降低兴奋性，抑制神经细胞冲动的发放，有效地解除痉挛，但对正常神经肌肉接头处传递无影响。
相互作用
　　因本品反而增加尿潴留。服药期间禁酒和禁止与中枢神经系统抑制药物合用。 　　三环抗抑郁药可加强此药的松弛作用，而导致严重的张力降低性虚弱。