抗血吸虫药、抗丝虫药和抗锥虫药 -美曲膦酯

美曲膦酯（敌百虫）

英文名称：

　　Metrifonate(Metriphonate,Bilarcil,Trichlorfon,Trichlorphon)

性状：

　　本品属胆碱酯酶抑制剂，原为能杀灭多种昆虫的有机磷杀虫药，1960年发现有较强的杀血吸虫作用。本品在体内生理pH下代谢为敌敌畏（dichlorvos），抑制血吸虫的胆碱酯酶，使虫体的内源性乙酰胆碱积聚增多，虫体麻痹，吸附力下降，随血流移至肺或肝。肺移的埃及血吸虫在肺部分又可返回至肠系膜，故疗效不及对埃及血吸虫病。

作用与作用机制：

　　本品以单剂10mg/kg的剂量口服给药后，血药浓度峰值（30μmol/L)和敌敌畏的血药浓度峰值（30μmol/L）在1h内到达。二者在血浆中的t1/2约为1.5h。原药及代谢产物在1-2d内被排泄。

药动学：

　　本品在治疗剂量时，能迅速完全地抑制血浆胆碱酯酶，停药数周内恢复正常。抑制红细胞的胆碱酯酶程度较轻，但恢复较慢。常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛、头晕、乏力、多汗、胸闷等，必要时给予适量硫酸阿托品缓解胆碱能症状。服用本品48h内，不能再服用琥珀胆碱等去极化神经肌肉阻滞剂；血浆胆碱酯活性低于正常值或新近接触过有机磷杀虫剂者，不宜使用本品；乳母慎用。

注意事项：

临床应用：

　　口服：每次7.5-10mg/kg,间隔2周服1次，连服3次。

用法计量：

　　片剂：0.05g,0.1g.0.3g；栓剂：0.1g,0.15g,0.2g。

制剂：