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抗血吸虫药、抗丝虫药和抗锥虫药 -美拉胂醇

作者:admin发布时间:2009-03-21 10:10浏览:

美拉胂醇(melarsoprol,melB)为三价砷制剂,对两种锥虫病的各期皆有效,因毒性较大,仅用于晚期病人。采用3.6%本品丙二醇溶液作静脉注射。首3天每日分别注射0.5、1.0和1.5ml;休息5~7天后,每日注射2.5ml,连续3天;休息7天后连用3天,每日3~5ml;最后休息7天后,每日注射5ml,连续3天。总剂量一般不超过35ml.本品主要副作用为砷剂脑病",可能为赫氏反应;因此宜先用舒拉明钠或戊烷脒2次,同时应用肾上腺皮质激素或硫唑嘌呤可使反应减轻或减少。脑病一旦出现,即中止治疗,予以对症处理后,一般数天内即可恢复,然后再继续治疗。出血性脑病虽罕见,但一旦出现病死率极高,表现为突然昏迷伴鼾声呼吸和过高热。本品在少数病人也可引起中毒性肝炎、肾炎、剥脱性皮炎、白细胞减少等,并会导致剧烈疼痛。
,,,0.0.0.0 77221,213,药理作用:本品为五价砷化合物。本品可渗进CSF中,具有杀灭CNS中锥虫的作用。药动学:本药的体内过程记述不明确。
适应症:阿米巴病。合用舒拉明治疗晚期冈比亚锥虫病。
禁忌症:1.对本品过敏者、有明显过敏史者、孕妇禁用。2.老年人、<10岁儿童和严重肝肾疾病患者不推荐使用本品。
注意事项:1.注射液不可漏出血管外。2.治疗前及治疗期中均应定期检查尿常规,如出现中度蛋白尿应减量;如更为加重甚至出现管型应立即停药。3.密封、避光贮于阴凉处贮藏。
不良反应:1.参见治疗白血病药物三氧化砷的有关叙述,尤其要注意本品可损伤视神经而致盲。2.本品可引起脑病。
用法用量:1.与舒拉明并用,以稀释舒拉明的方法将二药分别稀释后混合,供缓慢静脉注射。2.使用本品30mg/kg(最大不超过2g)和舒拉明10mg/kg,如上法配制后静注,每5天1次,共用12次,必要时,于1个月后重复。药物相应作用:在本品与舒拉明并用之前,必须先对舒拉明进行1次试验(静注100mg),如无明显反应才可并用。
专家点评:使用本药须知:1.由于本品的毒性,特别是致盲,目前更倾向于使用美拉胂醇或依氟鸟氨酸。2.使用本品应在严密的监护下进行,应准备好齐全的抢救措施。3.在本品与舒拉明并用之前,必须先对舒拉明进行1次试验(静注100mg),如无明显反应才可并用。4.注射液不可漏出血管外。5.治疗前及治疗期中均应定期检查尿常规,如出现中度蛋白尿应减量;如更为加重甚至出现管型应立即停药。
,,,0.0.0.0 77222,213,药理作用:本品为五价砷化合物。本品可渗进CSF中,具有杀灭CNS中锥虫的作用。药动学:本药的体内过程记述不明确。
适应症:阿米巴病。合用舒拉明治疗晚期冈比亚锥虫病。
禁忌症:1.对本品过敏者、有明显过敏史者、孕妇禁用。2.老年人、<10岁儿童和严重肝肾疾病患者不推荐使用本品。
注意事项:1.注射液不可漏出血管外。2.治疗前及治疗期中均应定期检查尿常规,如出现中度蛋白尿应减量;如更为加重甚至出现管型应立即停药。3.密封、避光贮于阴凉处贮藏。
不良反应:1.参见治疗白血病药物三氧化砷的有关叙述,尤其要注意本品可损伤视神经而致盲。2.本品可引起脑病。
用法用量:1.与舒拉明并用,以稀释舒拉明的方法将二药分别稀释后混合,供缓慢静脉注射。2.使用本品30mg/kg(最大不超过2g)和舒拉明10mg/kg,如上法配制后静注,每5天1次,共用12次,必要时,于1个月后重复。药物相应作用:在本品与舒拉明并用之前,必须先对舒拉明进行1次试验(静注100mg),如无明显反应才可并用。
专家点评:使用本药须知:1.由于本品的毒性,特别是致盲,目前更倾向于使用美拉胂醇或依氟鸟氨酸。2.使用本品应在严密的监护下进行,应准备好齐全的抢救措施。3.在本品与舒拉明并用之前,必须先对舒拉明进行1次试验(静注100mg),如无明显反应才可并用。4.注射液不可漏出血管外。5.治疗前及治疗期中均应定期检查尿常规,如出现中度蛋白尿应减量;如更为加重甚至出现管型应立即停药。
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别名
苏拉明

药理作用
本品为尿素的衍生物,具有杀非州锥虫和盘尾丝虫成虫的作用,但对微丝蚴无效。杀虫机制可能是它的多个阴离子负电荷与虫体蛋白的阳极结合形成牢固的复合物。此外,它还能抑制虫体的糖代谢。

药代动力
由于为多阴离子化合物,口服后肠道吸收差,故须静脉注射。本品不能透过血脑屏障。主要随尿排泄,要末次用药3个月后还可从尿液中测得未经代谢的原药。

适应症
主要用于治疗早期非洲冈比亚和罗得西亚锥虫病。也可用于治疗盘尾丝虫病,最好与乙胺嗪合用以达到杀微丝拗的作用。本品对班氏、马来丝虫病无效。

用法用量
治疗锥虫病:分别在1、3、5、11、17、23和30d静注5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg、20mg/kg、20mg/kg、20mg/kg和20mg/kg。治疗盘尾丝虫病,最好先用乙胺嗪一个疗程以减少微丝蚴,在第1、2、3、4、5、6周分别缓慢静脉注射3.3mg/kg、6.3mg/kg、 10mg/kg、13.3mg/kg、 16.7mg/kg、16.7mg/kg。

不良反应
较为常见的不良反应为:用药早期的疲劳、乏力、恶心、呕吐、多尿、口喝、瘙痒、荨麻疹、手掌和足底触痛等,较轻微。严重的不良反应为:首次注射时出现的虚脱、胃溃疡、剥脱性皮炎、重症腹泻、长期高热和衰竭以及用药后期出现的蛋白尿、粒细胞缺乏症、溶血性贫血等。杀死寄生虫后的过敏反应为:成虫寄生部位肿痛、皮疹和脓肿形成。

注意事项
对本品过敏者、肝或肾功能不全者、孕妇、10岁以下儿童和年老衰弱者不宜用。首次注射应特别小心。若出现中轻度蛋白尿,须减少剂量,出现严重蛋白尿并伴有管型者必须立即停止治疗。轻度或中度盘尾丝虫感染而且无症状或眼未受到威胁者,不必使用本品。

规格
粉针剂:1g。密封避光冷存,临用时配成10%水溶液供静脉注射用。