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苯磺酸氨氯地平片药代动力学原理是什么?

作者:中华医学网发布时间:2024-02-16 10:26浏览:

苯磺酸氨氯地平片为白色片,是抗高血压药。可用于治疗高血压(单独或与其他药物合并使用)和心绞痛,尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。

那么,苯磺酸氨氯地平片药代动力学原理是什么?

苯磺酸氨氯地平片口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。该品以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(t1/2?)健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。该品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%-25%从胆汁或粪便排出。该品不被血液透析清除。肾功能不全对该品的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对该品的清除率降低,药时曲线下面积(AUC)约增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。