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阿昔洛韦乳膏的药代动力学研究是什么?

作者:中华医学网发布时间:2023-11-09 08:50浏览:

【药代动力学】

文献资料显示,阿昔洛韦口服吸收不完全,约15~30%由胃肠道吸收,多剂量给药平均1~2天达稳态。每4小时口服200mg~400mg,5天后的血药浓度为0.6μg/ml和1.2μg/ml。本品可分布全身组织,以肾、肺等组织浓度为最高,脑脊液浓度为血浆浓度的1/2倍,本品可通过胎盘屏障,中央室表观分布容积为21L/1.73㎡,与人体血浆蛋白结合率平均为15.4%。药物主要以原型经肾排泄,仅有少量转化为9-羟甲氧甲基鸟嘌呤,血浆消除半衰期2~3小时,肾功能明显不良者半衰期延长。国外资料显示,免疫损害的成年病人,局部应用阿昔洛韦乳膏7天,局部耐受性较好,未发现全身毒性或接触性皮炎,用放射免疫测定法(敏感性:0.01mcg/ml)在血液和尿液中未测定到阿昔洛韦。另有一项研究纳入了11例局限性水痘带状疱疹患者,结果显示局部应用阿昔洛韦的全身吸收极微。