急性腹型-高脂血症综合征相关药品--阿托伐他汀钙片（阿乐）

结构式为：

分子式：(C₂₂H₂₄FN₁O₆)2ca·3H₂0

分子量：1209．42

【性状】

本品为白色薄膜衣片，除去膜衣显白色。

【药理毒理】

本品为他汀类血脂调节药，属HMG—CoA还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶。使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固酵水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

【药代动力学】

本品口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12％， 本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20—30小时。本品蛋白结合率为98％，大部分以代谢物的形式经胆汁排出。

【适应症】

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。

【用法用量】

成人常用量口服：10-20mg(1片一2片)，每日1次，晚餐时服用．剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每日80m9(8片)。

【不良反应】

1．本品最常见的不良反应为胃肠道不适。其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。

2．偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。

3．少见的不良反应有阳萎、失眠。

4．罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧。并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。

5．有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。

【禁忌】

1．对阿托伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG—CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。

2．有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

【注意事项】