【通用名】熊去氧胆酸胶囊
【商品名】优思弗胶囊
【汉语拼音】XiongquyangdansuanJiaonang
【英文名】UrsodeoxycholicAcid、UDCA
【化学名】化学名称为3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。
【主要成份】本品主要成分为熊去氧胆酸，熊去氧胆酸>99.1%，胆酸<0.05%，鹅去氧胆酸<0.6%，石胆酸<0.05%。
【性状】本品为白色不透明硬质胶囊，内容物为白色的粉末或颗粒。
【药理毒理】本药可促进内源性胆汁酸的分泌，减少重吸收；拮抗疏水性胆汁酸的细胞毒作用，保护肝细胞膜；溶解胆固醇性结石；并具有免疫调节作用.
熊去氧胆酸通过刺激受损的肝细胞分泌胆汁酸和竞争性抑制回肠对内源性疏水性胆汁酸盐的吸收，从而使熊去氧胆酸成为血清和胆汁中的主要胆汁酸，通过竞争性取代细胞膜和细胞器上的毒性胆汁酸分子，阻止毒性胆汁酸对肝细胞和胆管细胞的直接损害，并通过与膜非极性结构域结合
优思弗是人体内源性合成的胆汁酸，在肝内由7一酮石胆酸转化而来，其药理作用可促进内源性胆汁酸的排泄并抑制其重吸收，拮抗疏水性胆酸的细胞毒作用，保护肝细胞膜，抑制肝脏胆固醇的合成，促进其转化和排泄，溶解胆固醇性结石，并有免疫调节、抑制细胞凋亡、清除自由基和抗氧化等作用。在非酒精性脂肪肝病治疗中，迄今为止最好的药物是熊去氧胆酸
【药物特点】
1.目前世界上唯一能够治疗PBC和PSC的药品
2.全球唯一用于肝脏移植术，提高肝脏移植成活率的药物
3.酒精性和脂肪性肝病、病毒性肝炎、药物性肝炎等胆汁淤积性肝病的首选药物
4.胆固醇性结石溶石治疗的首选药物
5.治疗胆汁反流性胃炎起效快、疗效确切
6.治疗内窥镜检查并发的反流性胃炎、食道炎
7.治疗胆源性胰腺炎
【药代动力学】
1.吸收：优思弗口服后主要在空肠上段以非离子被动扩散方式，在回肠以主动转运方式吸收。UDCA的吸收与胆汁淤积的严重程度（以血清胆红素水平为判断标准）呈负相关。首过效应大，口服剂量的50-75%被肝脏摄取。
2.分布：吸收后主要分布于肝肠组织和血浆中，血浆蛋白结合率为96-99%。优思弗的疗效主要取决于胆汁中UDCA的浓度。按10-15mg/kg/d服用UDCA后，胆汁中UDCA的浓度呈剂量依赖性升高，直至到达一个平台。胆结石患者胆汁中UDCA可占胆汁酸的40-60%；患有肝脏疾病的患者因十二指肠胆汁中胆汁酸胶粒缺乏，吸收减少而胆汁中UCDA所占的比例稍低。能透过血-脑屏障，体外实验证明，由于UDCA能抑制星型细胞凋亡而可能对患有肝脏疾病患者的脑细胞具有保护作用。
3.代谢和排泄：在肝脏，UDCA与甘氨酸、牛磺酸、N-乙酰葡萄糖胺、葡萄糖醛酸和硫酸盐结合，在结肠，UDCA也可以被肠道细菌代谢。代谢产物小部分由尿道排出，大部分经粪便排出。口服UDCA生物半衰期为3.5-5.8天。
【适应症】
1、固醇性胆囊结石一必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常；
2、胆汁郁积性肝病(如：原发性胆汁性肝硬化)；
3、胆汁反流性胃炎。
【用法用量】胆固醇性胆结石10mg/kg体重/日。结石必须是X射线能穿透的，同时胆囊收缩功能须正常。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管炎15mg/kg体重/日。胆汁返流性胃炎250mg/日，睡前服。
【不良反应】
1、治疗胆结石期间可能发生胆结石钙化。少数病例出现风疹及稀便。
2、治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，偶见肝硬化失代偿情形，停止治疗后恢复。
3、在治疗原发性胆汁性肝硬化时，极少病例可发生严重的右上腹疼痛。
【注意事项】
1.长期使用本品可增加外周血小板的数量。
2.如治疗胆固醇结石中出现反复胆绞痛发作，症状无改善甚至加重，或出现明显结石钙化时，则宜中止治疗，并进行外科手术。
3.本品不能溶解胆色素结石、混合结石及不透X线的结石。
4.与消胆胺、考来替泊及含氢氧化铝的抗酸剂合用可致本药吸收减少。
【禁忌】下列情况下禁用：一急性胆囊炎和胆管炎：一胆道阻塞(常见于胆汁郁积胆管和囊性胆管)一如果胆囊不能在X射线下被看到、胆结石钙化、胆囊不能正常收缩以及经常性的胆绞痛等不能使用熊去氧胆酸胶囊。
【孕妇及哺乳期妇女用药】通过动物研究发现妊娠早期使用熊去氧胆酸会有胚胎毒性。目前还缺乏人妊娠前三个月的实验数据。育龄期的妇女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧胆酸胶囊。在开始治疗前，须排除患者正在妊娠。为了安全起见，熊去氧胆酸胶囊不能在妊娠期前三个月服用。虽然现在无数据表明熊去氧胆酸胶囊可以进入母乳，但建议在哺乳期不要服用熊去氧胆酸胶囊
【儿童用药】可以使用。
【老年患者用药】老年患者慎用。
【药物相互作用】熊去氧胆酸胶囊不应与考来烯胺(消胆胺)、考来替泊（降胆宁）、氢氧化铝和／或氢氧化铝-三硅酸镁等药同，因为这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合，从而阻碍吸收，影响疗效。如果必须服上述药品，应在服用该药前两小时或在服药后两小时服用熊去氧胆酸胶囊。熊去氧胆酸胶囊可以增加环孢素在肠道的吸收，服用环孢素的患者应做环孢素血清浓度的监测，必要时要调整服用环孢素的剂量。个别病例服用熊去氧胆酸胶囊会降低环丙沙星的吸收。
【药物过量】服用过量会导致腹泻。一般来说，由于较高剂量时熊去氧胆酸的吸收不佳，且过多的随粪便排除，过量的情况极少发生。如果发生腹泻则减少剂最；如果腹泻持续，则停止治疗。腹泻可以进行对症治疗，如补充液体和电解质等，不需其它特殊处理。
【贮藏】密封保存，置于儿童无法取到的地方。
【有效期】5年
【临床应用】
1.应用优思弗联合美能片治疗脂肪肝合并高脂血症56例，将56例患者随机分为A组和B组，A组B组优思弗联合美能组，两组疗效比较治疗2个月后复查B超，B超提示B组脂肪肝程度明显减轻，好于A组。A组有效10例，无效18例，总有效率35.7％；B组显效1例，有效l8例，无效9例，总有效率67.9％。
2.将临床、病理学诊断原发性胆汁性肝硬化的30例住院患者随机分为两组，总结应用熊去氧胆酸治疗组与对照组的患者治疗前后的临床特征、各项生化等指标并进行统计学分析。结果30例患者治疗前两组肝功能无明显差异。治疗组在治疗前后ALT、AST、TBil、ALP、GGT存在差异，对照组在治疗前后ALT、AST、TBil存在差异，两组治疗后肝功能比较，TBil、GGT存在差异。临床分析，治疗后16例治疗组中10例患者显效，5例患者有效，总有效率98.3％；而对照组14例中，4例显效，5例有效，总有效率64.3％。
3.将128例胆汁淤积性肝病病人随机分为治疗组和对照组，每组各64例，对照组给予甘利欣及常规护肝治疗，治疗组在与对照组相同治疗的基础上再给予优思弗250mg/次，3次，d，po，疗程均为8wk。结果治疗后两组在症状恢复方面比较：纳差、乏力症状有明显改善，但差异无显著性（P〉0.05）；而皮肤瘙痒差异有显著性（P〈0.05）。体征复常方面比较：肝、脾肿大差异无显著性（P〉0.05）；而胆囊壁增厚、水肿差异有显著性（P〈0.05）。治疗组治疗后肝功能指标下降幅度均明显优于对照组，差异有显著性，其中总胆红素（TBi1）、直接胆红素（DBi1）、胆汁酸（TB）与对照组比较，P〈0.01；丙氨酸氨基转移酶（ALT）、碱性磷酸酶（ALP）、γ-谷氨酰转移酶（T-GT）与对照组比较P〈0.05。根据疗效判定标准，总有效率为93.75％。