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合成的抗结核药-对氨水杨酸

作者:admin发布时间:2010-04-01 10:18浏览:

aminosalicylic acid   
【别名】对氨柳酸。   
【性质】白色粉末,在光和空气中放置颜色变暗,熔点150~151℃。微溶于水,溶于丙酮、乙醇。   
【制备】由硝基苯为原料制得。   
【作用】本品对结核菌有抑菌作用,与异烟肼、链霉素并用治疗各种类型活动性结核病,还可用于治疗甲状腺功能亢进和溃疡性结肠炎。   
【规格】制剂为片剂(本品钠盐)。   
【注意事项】长期服用可产生水杨酸盐中毒症性,服药时间不可过长。副反应常见胃肠道症状,偶见肝肾损害。
【禁用慎用】:肝、肾功能不全者慎用。   
【给药说明】:   1.本品胃肠道反应较大,可加服少量碳酸氢钠,肠溶片也可减轻胃肠道反应。   2.静滴一般仅用于严重的结核性脑炎。   3.配制好的溶液应在5小时内用完,溶液色泽变深,不可再用。
药理
  抑制结核杆菌。   口服吸收快而完全,血药高峰1.5-2小时。蛋白结合率50-60%。脑膜炎症患者可在脑脊液中达到治疗浓度。经肝乙酰化代谢。经尿排泄80%。半衰期45分钟。
适应症
  用于各型结核病,但单独应用疗效差、见效慢,然结核杆菌对本药的耐药性发生较迟乃其特点。常与链霉素、异烟肼联合应用,以加强疗效并延缓耐药性的发生。
用法用量
  口服,2-3克/次,3-4次/日。饭后服。静滴8-12克/日(从小剂量开始),以生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解后,配成3-4%浓度滴注。胸腔内注射每次10-20%溶液10-20毫升(用生理盐水注射液溶解)。   片剂:500毫克/片。注射剂:2克/支;4克/支;6克/支。医学教育网搜集整理[1]
不良反应
  消化道刺激症状。偶见结晶尿,蛋白尿;大剂量抑制凝血酶原的合成;偶有过敏性皮炎、药物热、关节痛等;静注可引起静脉硬化,寒战、高热。