比卡鲁胺片(康士得)药代动力学是怎样的？

比卡鲁胺片是处方药，处方药就是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品。比卡鲁胺为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。那么，比卡鲁胺片(康士得)药代动力学是怎样的？

康士得经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。在康士得的每日用量下，(R)-对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用康士得50mg时，(R)-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml，稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)-对映体血浆清除较慢。康士得与蛋白高度结合(消旋体96%，R-比卡鲁胺99.6%）)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

比卡鲁胺的主要成份是比卡鲁胺。化学名：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺分子式：C18H14N2O4F4S分子量：430.37。其作用是促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。