盐酸阿扑吗啡舌下片的药物代动力学是怎样的呢？

盐酸阿扑吗啡舌下片(丽科吉)本品的主要成分为盐酸阿扑吗啡，其化学名称:（R）-6-甲基-5，6，6α，7-四氢－4H-二苯并[de，g]喹啉－10，11-二酚盐酸半水合物。

那么盐酸阿扑吗啡舌下片的药物代动力学是怎样的呢？

1、阿扑吗啡舌下给药后快速吸收，给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡，40～60分钟达血药峰浓度，2～4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml，个体间的变异在40%～70%。

2、吸收：本药舌下给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡。药物剂量与Cmax和AUC0→∞呈正相关，有明显的首过效应，舌下给药的生物利用度为16%~18%，而内服的生物利用度仅为1%~2%，因而吞服后几乎无效。

3、分布：在1.0~1000ng/ml浓度范围内，阿扑吗啡的血浆蛋白结合率约为90%，分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物质，可分布于各主要组织中，脑组织的药物浓度是血液浓度的6倍，阿扑吗啡迅速穿着透血细胞，其细胞内浓度与血浆浓度约：1：1。

4、代谢：阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物，和要的代谢为葡萄醛化结合物和硫酸结全物，及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡葡萄醛化结合的含量极少，去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。