盐酸司来吉兰片

【药品名称】

  通用名称：盐酸司来吉兰片

  商品名称：盐酸司来吉兰片(咪多吡)

  英文名称：Selegiline Hydrochloride Tablets

  拼音全码：YanSuanSiLaiJiLanPian(miDuozi)

【主要成份】 本品主要成分为盐酸司来吉兰。

【性 状】 本品为白色或近白色结晶粉末，圆形、凸形、直径6mm。

【适应症/功能主治】 早期帕金森病。与左旋多巴，或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动的病例，如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂未波动。

【规格型号】 5mg*100s(咪多吡)

【用法用量】 单独服用适用于治疗早期帕金森病，或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为5毫克，早晨服用，本药剂量可增至10毫克/日（早晨一次或分开2次服用）。若病人在合用左旋多巴制剂时出现类似左旋多巴的副反应，左旋多巴的剂量应减低。

【不良反应】 单独服用本药的耐受性好。有报导服用本药后病人出现口干，短暂血清转氨酶值上升及睡眠障碍（例如失眠）的发生率比用安慰剂病人增加。由于本药能增加左旋多巴的效果，左旋多巴的副反应也会增加。已服最大耐受剂量左旋多巴的患者加入本药治疗时，可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕，排尿困难及皮疹也曾有报导。因此，应监测潜在的副反应，当加入本药治疗时，左旋多巴的剂量应降低平均30%。

【禁 忌】 对本药成分过敏者禁用。

【注意事项】 有胃及十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律失常，严重心绞痛或精神病患服用需特别注意。若服用过大剂量（超过每天30毫克），抑制单胺氧化酶B受体（MAO-B）的选择性会消失一些，抑制单胺氧化酶A受体（MAO-A）开始显著增加。所以，同时服用大剂量本药及含高酪胺食品可能有引发高血压的危险。 孕妇及哺乳期妇女用药 在怀孕及哺乳期服用本药的安全性尚未确定，所以不推荐怀孕及哺乳妇女服用。 运动员慎用。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚不明确。

【老年患者用药】 尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。

【药物相互作用】 1、治疗帕金森病所用的咪多吡剂量与含酪胺食品同时服用未发现有高血压反应。 2、本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可能引起严重低血压。 3、同时与单胺氧化酶A抑制剂吗氯贝胺服用并无耐药问题的报告。但同期服用此类药品(MAOA及MAOB抑制剂)及酪胺类物质(例如含酪胺食品如发酵食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类及豌豆、德国腌菜及酵母制品)会轻度增加高血压反应。 4、本品与吗氯贝胺同时服用文献报导不详，这两种药不能同时服用。 5、咪多吡与氟西汀同时服用有报告产生严重反应，例如共济失调、震颤、高热、高/低血压、惊厥、心悸、流汗、脸红、眩晕及精神变化(激越、错乱、及幻觉)演变至谵妄及昏迷。 6、另咪多吡及其代谢产物半衰期短，咪多吡停药两星期后即可开始服用氟西汀。

【药物过量】 无过量报告。在开发研究司来吉兰时，每日600mg剂量被发现引起严重低血压及精神症状。司来吉兰过量理论上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以症状类似非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂过量（例如：嗜睡、眩晕、潋惹、活动过多、不安、 严重头痛、幻觉、高血压、低血压、胸痛、心跳增加或不规则血管委陷、呼吸抑制、出汗增加及发烧)。无解毒剂，以症状性治疗为主。

【药理毒理】 本药是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂，抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中，双盲临床验证显示，单用本药不加左旋多巴病人，比安慰剂组病人显著维持较长时间，而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后，本药能增加及延长左旋多巴的效果，所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时，本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同，本品不会增加酪胺类物质的高血压（芝士效应）反应。

【药代动力学】 司来吉兰迅速被胃肠道吸收，口服半小时后达峰值。生物利用度低，仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内（个体差异大)·司来吉兰是亲脂性，略带碱性，迅速渗入各组织，包括脑，并迅速分布于人身体各部份，静注lOmg后，其分布体积约500公升，司来吉兰在治疗剂量下，约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，这3种代谢物人类一次及多次用药后可在血浆及尿液探测到。平均淸除半衰期为1.6小时。总身体淸除率约每小时240公升。代谢物主要通过尿液排泄，百分之十五在粪便排泄。并由于本品不可逆转地抑制MAOB受体，临床作用的时间不取决于本品淸除率，所以每日一次剂量已足够。

【贮 藏】 密封。置阴凉处。

【包 装】 每盒100片装。

【有 效 期】 36 月

【批准文号】 H20160342

【生产企业】 Orion Corporation(芬兰