抗癌平丸的方中半枝莲具有清清热解毒、止血定痛的作用；香茶菜富含延命草素有抗肿瘤作用，能延长小鼠接种艾氏腹水癌后的生命，并能健胃整肠，治疗消化不良；蛇莓能清热、消肿、解毒及治癌肿；蟾酥具有破雍结、行水湿、化毒、杀虫及定痛的功效。
抗癌平丸初服时可由少到多，逐步增加，如胃部有发胀感，可酌情减少；服药期间忌食霉菌类食物。
抗癌平丸对抑制癌细胞的转移及扩散，以及提高机体免疫功能，保护造血系统均有较好的效果。并适用于放、化疗后引起严重的胃肠道反应，如恶心、呕吐及吞咽困难等。该药设计为浓缩微丸，对年老、体弱、晚期转移癌等不适宜手术治疗或放化疗的病人尤为适用。