1概述
扎鲁司特(Zafirlukast)为过敏介质阻滞药,可有效地预防白三烯所引起的血管通透性增加、气道水肿和支气管平滑肌的收缩。治疗后可达到减轻气管收缩、气道炎症的作用,从而缓解哮喘症状。减少哮喘发作、夜间憋醒次数,减少肾上腺素β2受体激动药的使用,并能改善肺功能。
本品还能抑制多种刺激引起的支气管痉挛,降低多种抗原引起的速发型及迟发型反应,能预防运动和过敏原引起的哮喘发作。对使用肾上腺素β受体激动药治疗但末获得理想疗效的哮喘患者,本品可作为一线维持治疗用药。
2适应证
用于①慢性轻至中度支气管哮喘的预防和治疗,尤其适用于对阿司匹林敏感或有阿司匹林哮喘的患者或伴有上呼吸道疾病(如鼻息肉、过敏性鼻炎)者,但不宜用于治疗急性哮喘;②激素抵抗型或拒绝使用激素的哮喘患者;③严重哮喘时加用本品以维持控制哮喘发作或用以减少激素用量。
3临床应用
口服:20mg/次,2次/日;必要时可加至最大量40mg/次,2次/日。
4不良反应
可有轻微头痛、咽炎、鼻炎及胃肠道反应。偶见转氨酶、胆红素升高、皮疹、创伤后凝血功能障碍、粒细胞缺乏。罕见过敏反应。
5注意事项
1.肾功能不全者无需调整剂量;肝功能不全者慎用。
2.本品应于餐前1小时或餐后2小时服用,避免进食时服用。
3.本品不能解除哮喘急性发作时的支气管痉挛,故在急性发作期间,常需与其他治疗哮喘的药物合用。
4.本品不可突然替代糖皮质激素的治疗。重度哮喘治疗中,减少激素用量时应谨慎。少数服用本品的激素依赖型哮喘患者,在撤除激素治疗时可出现嗜酸性粒细胞增多、心肌病、肺浸润和以全身血管炎为特点的Churg-Strauss综合征。
5.本品发生不良反应一般无需中止治疗,在停药后,症状即可消失,但出现肝功能不全的症状及体征如畏食、恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲乏、嗜睡、流感样症状、肝大、瘙痒及黄疸等,应立即停药并测量血清氨基转移酶。
6.FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。
6用药禁忌
对本品过敏者禁用。
7药物相互作用
1.阿司匹林可使本品的血药浓度升高约45%。
2.与华法林合用时,可导致凝血酶原时间延长约35%,合用时应密切监测凝血酶原时间。
3.红霉素、茶碱、特非那定可降低本品的血药浓度。
4.本品可与其他治疗哮喘和抗过敏的常规药物联用。与吸入性糖皮质激素、支气管扩张药、抗生素、抗组胺药和口服避孕药等合用时未见不良相互作用。