1概述
维库溴铵(Vecuronium bromide)为单季铵类固醇类中效非除极肌松药,结构与泮库溴铵相似,通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。与除极神经肌肉阻断药,如琥珀酰胆碱不同,本品不引起肌纤维成束颤动。静脉注射0.08~0.1 mg/kg1分钟内显效,3~5分钟达高峰,维持时间30~90分钟。肌松效能较氯化筒箭毒碱强3倍;无阻断迷走神经作用,由于维库溴铵不引起心率增快,故适用于心肌缺血及心脏病患者,但应用兴奋迷走神经药及β-受体阻断剂容易产生心动过缓。本品组胺释放作用弱,也有支气管痉挛及变态反应,但很少见。本品不通过胎盘。
静脉注射后体内迅速分布,主要分布于细胞外液,分布半衰期大约2分钟。主要经肝脏代谢为3-羟基衍生物约5%,保留部分活性约为原形药物的50%,药物原形和代谢物主要由胆汁排泄。40%~80%经胆汁排泄,15%~30%经肾排泄。
2适应证
用于气管插管和辅助全麻。
3临床应用
用于气管插管和辅助全麻时,静注0.08~0.1mg/kg;在用琥珀酰胆碱行气管插管后所需首次剂量为0.03~0.05mg/kg,琥珀酰胆碱作用消退后使用维库溴铵维持剂量为0.02~0.03mg/kg。肌肉松弛维持剂量,静滴0.8~1.4μg/(kg/min)。剖宫产和新生儿手术,剂量不超过0.1mg/kg。
4不良反应
本药不良反应少,偶有过敏反应。重复大剂量使用时,可出现药物蓄积。
5注意事项
脊髓灰质炎患者、重症肌无力或肌无力综合症患者,对神经肌肉阻断药反应均敏感,使用本品应慎重;脓毒症、肾衰的患者慎用;肝硬化、胆汁郁积或严重肾功能不全者,持续时间及恢复时间均延长。
本品可致呼吸肌肉松弛,使用时应给患者机械通气,直至自主呼吸恢复;与吸入麻醉药同用时,本品应减量15%。使用吸入麻醉剂和肥胖患者,应减少剂量。
在可能发生迷走神经反射的手术中(如,使用剌激迷走神经的麻醉药、眼科手术、腹部手术、肛门直肠手术等),麻醉前或诱导时,应用迷走神经阻断药,如阿托品等有一定意义;ICU重症患者长时间使用维库溴铵,会导致神经肌肉阻滞延长。在持续神经阻滞时,应给予患者足够的镇静和镇痛剂,连续监测神经肌肉的传导,调节本品的用量,以维持不完全阻滞;本品在低温下手术时,其神经肌肉阻断作用会延长;在用药过量和神经肌肉阻滞延长的情况下,可给予适当的胆碱酯酶(新斯的明、依酚氯铵等)作为拮抗剂。
下列情况可使本品作用增强:①低钾血症、高镁、低钙血症;②低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症、恶病质。
对严重电解质失衡、血液的pH的改变和脱水均应尽力纠正。须在有使用本品经验的医师监护下使用。
使用本品完全恢复后的24小时内,不可进行有潜在危险的机器操作或驾驶车辆。
6用药禁忌
对本品或溴离子有过敏史者、重症肌无力者禁用。
7药物相互作用
1.下列药物可增强本品效应:① 吸入麻醉药如氟烷、安氟醚、异氟醚等;②大剂量硫喷妥钠、氯胺酮、芬太尼、γ-羟基丁酸、依托咪酯、异丙酚;③其他非去极化类肌肉松弛剂以及琥珀酰胆碱;④抗生素,如氨基糖苷类、多肽类、酰胺青霉素类以及大剂量甲硝唑;⑤其他:如利尿剂、肾上腺素β受体阻滞剂、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁、鱼精蛋白、肾上腺素α受体阻滞剂、镁盐等。
2.下列药物可使本品作用减弱:①新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物;②长期使用皮质甾类药物或酰胺咪嗪后;③去甲肾上腺素、硫唑嘌呤(仅有短暂、有限的作用)、茶碱、氯化钙。
3.下列药物可使本品作用变异:使用维库溴铵后,再给以去极化肌肉松弛药,如琥珀酰胆碱,可能加强或减弱其神经肌肉阻断作用。