1概述
替勃龙（Tibolone）是含弱雌激素、孕激素和雄激素活性的十九碳甾体化合物，根据靶组织不同，其在体内的三种代谢物分别表现出雌激素、孕激素及弱雄激素活性，也称之为选择性雌激素活性调节剂。本品具有明显的组织特异性作用，在骨、大脑的体温中枢和阴道表现为温和雌激素和孕激素作用；在乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用；在子宫内膜表现为温和雄激素和孕激素作用。
本品能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平，抑制生育期妇女的排卵，抑制绝经后妇女骨丢失。绝经期症状特别是血管舒缩症状如潮热、多汗等均受到抑制，对性欲和情绪也都有良好的作用。
本品主要成分为7一甲基异炔诺酮，像其他的甾体化合物一样也是在肝脏内代谢，转化为代谢产物由粪、尿中排出。其中一些代谢产物可能与该药的生物活性有关。
2适应证
用于自然绝经和手术绝经所引起的各种症状。适用于需要联合应用雌激素、孕激素、雄激素的情况。
3临床应用
1片/天，整片吞服，至少用3个月。
4不良反应
偶见体重变化、眩晕、皮疹、分泌过多、皮肤病、阴道出血、头痛、肠胃不适、肝功能指标变化、面部毛须生长增加、胫前水肿。
5注意事项
1.如已用其他激素替代疗法而要改服本品时，宜先用孕激素撤退出血后再开始服用，以免因子宫内膜已增厚而引起出血。
2.长期服用具有激素活性甾体化合物，应定期进行体检。
3.少数患者在服药期间可出现阴道出血，如超过推荐剂量引起阴道出血的比例更高，当服用高于推荐剂量时，应定期加服孕激素。
4.本品不可作为避孕药使用。
5.妇女绝经前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能会被干扰，建议用于绝经1年以后的妇女。
6.如不规则阴道出血发生在用药1个月后或用药期间，应找医生检查。
7.如出现静脉拴塞症状、肝功能异常、胆道阻塞性黄疸应立即治疗。
8.病人如有下述情况应严密观察：①肾病、癫痫或偏头痛、三叉神经痛及有上述疾病史者；②高脂血症；③糖代谢异常者。
9.应定期检查乳房、子宫内膜增生情况和可能出现的男性化体征。
6用药禁忌
妊娠、性激素依赖性治疗、阴道异常出血、血栓性静脉炎及血栓栓塞性疾病、严重肝病者禁用本品；绝经前或绝经不满1年者不应使用本品，以免出现不规则阴道出血；妊娠和哺乳期妇女禁用。
7药物相互作用
1.巴比妥类药、卡马西平、海洛因、利福平等酶诱导剂加速本药代谢，降低其活性。
2.与抗凝剂合用，可增强抗凝效果。
3.与胰岛素及其他降糖药合用，需增加降糖药的用量。
4.与左甲状腺素合用，本药可致游离甲状腺素浓度降低。
5.与三环类抗抑郁药合用，可导致三环类抗抑郁药疗效降低、毒性增加。