1概述
特非那定(Terfenadine)为特异性外周H1受体拮抗药。本品与其代谢物不能透过血-脑脊液屏障,因而基本上无中枢神经抑制作用,且无抗5-HT、抗胆碱和抗肾上腺素的作用。口服后由消化道吸收约70%,有明显的首关效应,约99%的药物生成羧酸代谢物和无活性的去羟基物。最终以代谢物形式经胆汁由粪便(约占60%)排出体外,另40%由尿液排出体外。肝功能不全者代谢受阻,老年人的清除率可降低25%。
2适应证
用于过敏性鼻炎和荨麻疹,也可用于过敏性皮肤病和花粉症。
3临床应用
口服,成人:60毫克/次,2次/日。儿童:6~12岁,30毫克/次,2次/日;3~5岁,15毫克/次,2次/日。均于饭后服。
4不良反应
1.大剂量可引起室性心律失常。
2.偶有头痛,轻度肠胃反应,肝功能异常。
3.偶可致过敏反应。
5注意事项
1.孕妇与哺乳期妇女慎用。
2.用药期间应仔细观察,因本品对心脏有一定的毒副作用,特别在用药量大或有心脏潜在疾患与肝肾功能不全的患者尤须慎重。
3.如出现心悸、头晕、晕厥、惊厥,应立即停药,并进行观察。
4.电解质异常(如低钙、低钾、低镁)及甲状腺功能低下患者慎用。
5.服用某些抗心律失常药及精神类药物的患者慎用。
6用药禁忌
1.肝功能低下者禁用。
2.对本品过敏者与3岁以下小儿禁用。
3.器质性心脏病,尤其是房室传导阻滞、先天性QT间期延长综合征者禁用。
7药物相互作用
1.与伊曲康唑、酮康唑、咪康唑和氟康唑合用,本药在体内蓄积而增加心脏毒性反应风险,严重可致死亡,禁止合用。
2.与大环内酯类抗生素合用有增加心脏毒性的风险,禁止合用。
3.与可能引起心律失常的药物合用,更易导致心肌毒性,引起尖端扭转性室速,禁止合用。
4.与利尿药合用时,应注意电解质失衡所致的低血压。