1概述
特拉唑嗪(Terazosin)能降低外周血管阻力,对收缩压和舒张压都有降低作用;具有松弛膀胱和前列腺平滑肌的作用,可缓解良性前列腺肥大而引起的排尿困难症状。通常并不伴有心动过速,对电解质、血糖、肝肾功能无不良影响,对血脂有一定改善作用。本品原形药物血浆最大浓度出现在给药后1小时左右,具有较高的血浆蛋白结合率。半衰期约为12小时。食物很少影响本品的生物利用度。约给药量的40%经尿液排泄,60%经粪便排出。
2适应证
1.用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症状(如尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多、排尿不尽感等),适合于不具备前列腺手术指征可等待手术期间的患者。
2.也用于高血压,可单用或与其他高血压药物联用。
3临床应用
口服:首剂1mg睡前服用;可逐渐增加剂量直至获得满意的症状或流速改善,维持剂量2~10mg/日,最大剂量20mg/日。用于高血压的治疗,可单独使用或与其他抗高血压药物合用,首剂1mg,睡前服用,推荐的维持剂量为1~5mg/日。
4不良反应
1.与其他α1-肾上腺素受体阻滞药一样,本药可引起明显的直立性低血压,特别是首次服药和最初几次服药时可能发生晕厥,在服药后突然停药也可发生晕厥。这种晕厥主要是由于体位性低血压引起,也有些晕厥是因发生心率超过每分钟120~160次的阵发性室上性心动过速所致。
2.其他常见的不良反应有头痛、头晕、乏力、鼻塞、颜面潮红、口干、眼睑浮肿、视物模糊、心悸、恶心等。这些反应通常轻微,继续治疗多可自行消失,必要时可减量。少见肢端水肿和嗜睡等。
3.偶见胃肠不适、呕吐、腹泻、便秘、水肿、瘙痒、皮肤反应、阴茎异常勃起、情绪不稳定等。
4.其他:
(1)可有便秘、肢体疼痛、皮肤反应。
(2)血细胞比容、血红蛋白、白细胞计数及总血浆蛋白与清蛋白在用药时可能减低。
(3)体外体内检查均未发现潜在致突变作用。
5注意事项
本品可能引起晕厥和直立性低血压,首剂及增加剂量时容易出现。首次用药或停止用药、停药后重新给药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡;建议在给予初始剂量12小时内或剂量增加时应当避免从事驾驶或危险工作。特拉唑嗪也会引起眩晕。眩晕常发生在初始用药30~90分钟内,偶尔也会发生在剂量增加过快或加用另一种抗高血压药物时。如果发生眩晕,应当将患者放置平卧姿势。按时测量血压。
老年人对降压作用比较敏感,应用本品须加注意。
服药时若发生胃肠不适,可与食物并服以减轻症状。
6用药禁忌
对本品过敏者禁用。肠梗阻、胃肠道出血、阻塞性尿道疾病者禁用。严重肝、肾功能不全患者禁用。12岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女禁用。
7药物相互作用
与其他降压药合用,降压作用增强。拟交感胺类与本品同用,使前者的升压作用后者的降压作用均减弱,与β受体拮抗药、利尿剂或血管紧张素转换酶抑制剂合用,降压作用相加或增强,对血脂、血糖或电解质平衡的不良影响减轻。非甾体消炎镇痛药与本品同用,使降压作用减弱。雌激素与本品同用,前者的液体潴留作用使降压作用减弱。