1概述
特比萘芬(Terbinafine)是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物,对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌,如毛癣菌(红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌)、小孢子菌(如犬小孢子菌)、絮状表皮癣菌以及念珠菌属(如白假丝酵母菌)和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性。对于酵母菌,根据菌种的不同而具有杀菌效应或抑菌效应。特比萘芬特异地干扰真菌固醇生物合成的早期步骤。由此引起麦角固醇的缺乏以及角鲨烯在细胞内的积聚,从而导致真菌细胞死亡。
2适应证
用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染,如毛癣菌、狗小孢子菌、絮状表皮癣菌等引起的体癣、股癣、足癣、甲癣以及皮肤白色念珠菌感染。
3临床应用
口服:每日1次250mg,脚癣用药2~6周,体癣用药2~4周,甲癣用药6~12周。肌酐清除率≤50ml/min者,口服用量应减半。
4不良反应
不良反应有消化道反应(腹胀、食欲不振、恶心、轻度腹痛、腹泻等)和皮肤反应(皮疹),偶见味觉改变。本品对细胞色素P450酶抑制较轻,但仍有一定的肝毒性,已发现肝损害病例,其症状是胆汁淤积,在停药后恢复缓慢。
5注意事项
肝肾功能不全者慎用。特比萘芬可经乳汁排泄,故接受本品口服治疗的母亲不应哺乳。避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。口服盐酸特比萘芬片对花斑癣无效。
进食高脂食物可使本药的生物利用度增加约40%。如出现皮肤过敏反应、味觉改变,应停止用药。
6用药禁忌
对本品过敏者禁用。严重肾功能不全者禁用。不推荐用于小于2岁的儿童。不得用于皮肤破溃处。
7药物相互作用
本品可抑制由细胞色素P450同工酶CYP2D6介导的代谢反应,可导致如三环类抗抑郁药、β受体拮抗剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等主要通过该酶代谢的药物的血药浓度改变。
利福平加速本品代谢。西咪替丁抑制本品代谢。