1概述
曲普瑞林（Triptorelin）是合成天然促性腺激素释放激素的十肽同类物，使用初期在短期内引起垂体促性腺激素分泌增高，继而通过对垂体促性腺素的抑制达到控制睾丸和卵巢的功能。还有另一种作用机制，即通过对周围GnRH受体去敏感引起直接的性腺效应。皮下给药能迅速吸收，经15分钟血浓度达峰值，1小时达最大效应，半衰期为12小时。
2适应证
1.适用于需要将性激素水平降低到去势水平的疾病，如前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤和乳腺癌等。
2.可用于9岁以下女孩和10岁以下男孩中枢性性早熟。
3.可用于女性不孕症。
3临床应用
1.前列腺癌
每28天肌注缓释型3.75mg；或每天一次皮下注射0.5mg，连续7天，然后每天一次皮下注射0.1mg，作为维持剂量。
2.子宫内膜异位症
于月经的前5天内开始肌注缓释型3.75mg，以后每28天肌注一次，原则上至少4个月，最多6个月。
3.女性不孕症
在月经的第2天肌注缓释剂3.75mg，在垂体去敏感后联合应用促性腺激素（血浆雌激素＜50pg/ml），一般是在注射曲普瑞林15天左右；
4.儿童性早熟
每4周肌注一次，剂量为每公斤体重50μg。
5.体外授精术
每天一次皮下注射0.5mg，7～10天，然后每天一次皮下注射0.1mg。
4不良反应
1.男性患者在治疗的第1周内可能出现尿道梗阻、因转移而致的骨骼疼痛、脊髓压迫、肌肉疲劳、腿部淋巴水肿、尿道梗阻伴有肾功能降低、神经压迫伴有腿部无力和麻痹。
此外，还可出现颜面潮红、性欲减退、阳痿、血栓性静脉炎、头痛、发汗和男子乳腺发育；偶见血栓栓塞障碍、睾丸萎缩、胡须生长缓慢及胸部、臀部和腿部脱毛、高血压、食欲缺乏、胃痛、口干、体重改变和哮喘发作；罕见肺栓塞。
2.女性患者治疗初期，由于血浆雌二醇水平一过性升高，可出现子宫内膜异位症症状（骨盆疼痛，痛经）加重，1～2周后消失。第1次注射后1个月内可能出现子宫出血。用于治疗女性不孕症时，联合使用促性腺激素可造成对卵巢的刺激，出现卵巢肥大、盆腔疼痛和/或腹痛。
此外，还可出现性欲减退、性交困难、阴道干涩、颜面潮红、闭经、视觉障碍、背痛和麻痹；偶见血清胆固醇轻度升高。女孩偶见阴道出血和分泌物增多。长期使用可导致轻度骨质丢失，但是一般在治疗停止后6～9个月即可恢复正常。
3.还可见过敏反应、恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发热、视觉异常、肌痛、关节痛、疲乏和睡眠紊乱；偶见血清氨基转移酶及乳酸脱氢酶升高；罕见Quincke水肿（昆克水肿）。注射局部可出现疼痛。
5注意事项
本品应在严密医学监视、有规律的生物学、临床及放射线检查下遵医嘱用。不良反应在男性应用较少，主要在治疗初期有时临床症状加重。在女性应用中可能出现潮热、阴道干燥、头痛和虚弱等。在儿童应用中，女孩有时会出现小量阴道出血，可用短期的附加治疗来纠正。
6用药禁忌
禁用于非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的患者，治疗期间如怀孕应停用。