1概述
亮丙瑞林（Leuprorelin）是促黄体生成激素释放激素（LHRH）的九肽类似物，能与垂体内的特异性受体结合，降低垂体反应性，从而抑制性腺系统。本品促进黄体生成素（LH）释放的活性约为促性腺激素释放素（GnRH）的20倍，对垂体-性腺功能的抑制作用也较GnRH强。持续给药时，对前列腺癌、性早熟、子宫内膜异位和子宫平滑肌瘤可起到抑制性激素的作用，而在短暂给药时，则可使男性的睾酮和二氢睾酮以及绝经后女性雌酮和雌二醇短暂增加。口服无效。肌内注射时血药浓度达峰时间为3～4小时，皮下埋置时为4小时，血浆蛋白结合率为43％～49％。
2适应证
子宫内膜异位症；对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和（或）症状改善；绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者；前列腺癌；中枢性性早熟症。
3临床应用
前列腺癌：皮下注射3.75mg/次，每4周一次。子宫内膜异位症：皮下注射3.75mg/次，每4周一次，初次给药于经期第1～5天。
4不良反应
不良反应包括发热、发汗、性欲减退、阳痿、男子女性化乳房、睾丸萎缩、恶心、呕吐、食欲不振、过敏反应、尿频、尿潴留、血尿、排尿障碍、腰及四肢疼痛、步行困难、心电图异常、心胸比例增大、注射部位疼痛、、硬结、发红、发冷、体重增加、知觉异常、耳鸣、听力衰退、血尿酸值及甘油三酯值上升、良性颅内压升高等。对肝脏有损害。
5注意事项
只供上臂、腹部、臀部，皮下注射针头勿小于23号，每次需换位。针头不得插入血管，患者不得按摩注射部位。
6用药禁忌
肾功能障碍者、老年患者生理功能低下者慎用。
对本制剂成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者；孕妇或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女；有性质不明的、异常的阴道出血者（有可能为恶性疾病）禁用。