1概述
氯米芬(Clomiphene)为顺、反式两种异构体的消旋混合物,因此具有抗雌激素作用和弱雌激素的双重活性。在下丘脑、垂体和卵巢等部位与雌激素争夺受体,阻断了内源性雌激素的负反馈,从而使促性腺素释放素(GnRH)分泌增加,促使垂体分泌卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH),促使卵泡发育。
口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。半衰期一般为5~7天。本品在肝内代谢,随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肠肝循环再吸收。5天内捏自粪便排出一半,6周内仍可在粪便中测出。
2适应证
用于避孕药引起的闭经及月经紊乱。对无排卵性不育症、黄体功能不全、多囊卵巢等亦有一定疗效。对经前紧张症、溢乳症可改善症状。尚用于精子缺乏的男性不育症;对并有精索静脉曲张者,在静脉切除后一年仍不生育,则可用本品治疗。
3临床应用
1.无排卵性不孕症:1次/日,50毫克/次,连用5日,有月经者自经期第5天开始,无月经者任意1天开始,连用3个月经周期为一疗程,一般在用药后7天左右出现排卵。若经第一疗程治疗未出现排卵,则可将剂量增大至1次/日,100毫克/次,连服5日,若仍无排卵,则应重新考虑诊断问题及改用其他方法治疗,单次剂量不宜超过每天150毫克/日;
2.精子缺乏性不孕症:1次/日,25毫克/次,连服25天为一疗程,停用5天后,重复第二疗程直至精子数达到正常标准,一般3~12个月疗效较好。
4不良反应
可见有面部潮红、恶心、头晕、乏力、腹胀、乳胀、皮疹、肝功能障碍等,停药可消失。
5注意事项
出现严重过敏反应或卵巢过度刺激症者应停药。用本品治疗,多胎的发生率增加。
治疗男性不育症时,服药前必须进行精液检查、内分泌检查以及睾丸活检,以确定不育原因主要在于精子数量减少。用药期内要定期检查精液常规FSH的睾酮水平。服药后一般经2~3个月始能生效。用药原则是低剂量、长疗程,要注意高剂量会抑制精子的发生。对男性无精子患者,除睾丸活检证明尚有精子产生外,一律不得使用。
视力模糊和闪烁盲点与剂量有关,停药可逆转。
6用药禁忌
肝、肾功能不全者,妇科肿瘤及妊娠者禁用。