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洛伐他汀

作者:中华医学网发布时间:2018-09-11 18:21浏览:

 1概述
洛伐他汀(Lovastatin)可使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物。长期治疗后停药,作用持续4~6周。
2适应证
首选的调脂药,最常用于治疗高胆固醇血症,尤其伴有LDL增高者(Ⅱ型),混合型高脂血症也可用,也可用于肾病或糖尿病伴有高胆固醇血症。
3临床应用
口服:一般自小剂量开始,10~20毫克/次,1次/日,晚餐时服;可增量至40毫克/日,甚至80毫克/日,分早晚两次服。
4不良反应
较轻,如头痛、倦怠、胃肠道反应(腹胀,便秘,腹泻,腹痛,恶心,消化不良等)、皮疹等。偶有白细胞、血小板减少,肝功能异常等。可有肌痛、磷酸肌酸激酶增加。
5注意事项
可见到转氨酶一过性轻度增高;当肌肉疼痛,乏力及/或CK活性增高,考虑肌病时,则及时停药。服药期间不宜饮酒。
6用药禁忌
对本品过敏者及持续肝功能异常者禁用;孕妇、哺乳期妇女禁用。
7药物相互作用
1.本品不与苯氧酸类、烟酸、红霉素、环孢素合用,避免发生横纹肌溶解。
2.铝镁复方制酸剂(如碳酸铝等)影响他汀药物吸收减少,使其血浆浓度降低。
3.可导致环孢素、吉非贝齐、红霉素、氟康唑、伊曲康唑等药物CMAX和AUC不同程度也升高。
4.与口服避孕药(炔雌醇、炔诺孕酮)同服,可升高避孕药的血药浓度。
5.可升高华法林的INR比率。
6.与胆汁螯合剂合用,可增强降胆固醇效应。
7.并用口服抗凝剂时,可使凝血酶原时间延长,应及时减少抗凝药的剂量