1概述
桂利嗪(Cinnarizine)为哌嗪类钙通道阻滞拮抗剂。可阻止血管壁平滑肌细胞的病理性钙内流,缓解血管痉挛。有扩张脑血管和周围血管的作用,能改善脑循环及冠脉循环,尤其对脑血管作用明显。口服经3~7小时血药浓度达峰,生物利用度为75%,口服的生物利用度个体差异大。血浆蛋白结合率为30%。主要在肝脏代谢,口服72小时后以原形及代谢产物从粪便中排出66%,从尿中排出23%。
2适应证
适用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等。
3临床应用
口服:25~50毫克/次,3次/日。
4不良反应
在临床应用过程中,可出现以下不良反应,一般轻而短暂,停药或减量后即可消失。
1.消化系统
偶见恶心、食欲缺乏、腹泻等。
2.精神神经系统
偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠等。
3.过敏反应
偶有皮疹,还可见红斑、轻度浮肿等。
4.其他
(1)静脉注射可使血压短暂下降。
(2)个别患者可出现红斑狼疮样综合征。
5注意事项
长期服用偶见抑郁和锥体外系反应。疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。严格控制药物应用剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时,应当减量或停服药。
6用药禁忌
对本药过敏、颅内活动性出血、有出血性疾病或出血倾向者禁用。有抑郁症病史的患者禁用此药。妊娠期妇女禁用。
7药物相互作用
1.本品具有镇静作用,与中枢神经系统抑制剂合用时,可能会加重后者的镇静作用。
2.与具有抗毒蕈碱样作用的药物合用,可能会加重这类药物的抗胆碱样作用。
3.与肝药酶诱导剂(卡马西平、巴比妥类、苯妥英类等)合用,可能会导致本品的血药浓度降低,从而降低药效。