1概述
阿伐斯汀(Acrivastine)为曲普利啶的衍生物,具有选择性阻断组胺H1受体的作用,具有良好的抗组胺作用。因不易通过血脑屏障,故无镇静作用,也无抗胆碱作用。口服吸收迅速而且完全,约0.5小时起效,1.5小时后血药浓度达峰值。体内分布较广,但难于透过血-脑脊液屏障。仅少部分在肝内代谢,代谢产物仍具有药理活性。血浆半衰期为1.5小时,但抗组胺作用可维持8小时。服用12小时后,80%的药物以原型随尿排出。在多组剂量试验中,用药超过6日未发现药物蓄积。
2适应证
用于过敏性鼻炎(包括花粉症的症状)、荨麻疹(如慢性自发性荨麻疹、胆碱能荨麻疹、特发性获得性荨麻疹)、皮肤划痕症等。
3临床应用
成人及12岁以上儿童,口服:8毫克/次,2次/日。
4不良反应
不良反应少见。偶可引起皮疹。
5注意事项
12岁以下儿童不推荐使用。老年人及肾功能低下者慎用。孕期及哺乳期妇女避免使用。治疗期间避免饮酒或服用其他中枢神经系统抑制剂。与含酒精的饮料合用可加重中枢抑制,应避免合用。
6用药禁忌
对本品或曲普利啶过敏者禁用。
7药物相互作用
本药可增加中枢神经系统抑制药的不良反应,应避免合用。