1概述
阿替普酶（Alteplase）是纤维蛋白溶酶激活剂，由527个氨基酸组成的蛋白质，可通过赖氨酸残基与血栓中的纤维蛋白结合，使循环血液中的纤维蛋白溶酶原激活转变为纤维蛋白溶酶，使纤维蛋白分解为降解产物，加速血栓溶解。体外试验证实，本品可抑制血小板活性，减少血小板的聚集和促使血小板解聚，抑制血栓的形成。给药后5分钟药物浓度降低50％，10分钟、20分钟后降至20％和10％，主要经胆汁由粪便中排泄。
2适应证
用于急性心肌梗死和肺栓塞的溶栓治疗。
3临床应用
发病6小时内，采用90分钟加速给药法，静注15mg，其后30分钟静滴50mg，剩余35mg在60分钟内滴完，最大剂量达100mg；发病6～12小时的患者，采用3小时给药法，静注10mg，其后1小时内静滴50mg，剩余40mg在2小时内滴完，最大剂量达100mg。用于急性大面积肺栓塞。静注10mg，90mg在2小时内滴注。用于缺血性脑卒中，必须在症状出现的3小时内给药，1次最大用量不超过90mg，10％静注，剩余的在1小时内滴注。
4不良反应
本品不良反应较少。可有凝血障碍和出血、血细胞比容血红蛋白降低、注射部位出血。偶见心律失常、体温升高。罕见血压下降、颅内出血、腹膜后出血、便血、血尿等。
5注意事项
本品不适用于18岁以下及80岁以上的急性脑卒中者。使用剂量较大时，少数患者可出现出血现象，若发生严重出血，应及时停药，并输入新鲜血液。少数患者可出现过敏反应如头痛、恶心、呕吐、食欲减退等，严重者应立即停药，对发热者可口服对乙酰氨基酚退热，但不能应用阿司匹林和其他有抗血小板作用的解热药。用药期间监测心电图。
为防止效价降低，本品溶解时宜用少量注射用水溶解，不宜与葡萄糖溶液或注射用水稀释，也不宜与其他药物配伍应用，避免剧烈振摇。水溶液不稳定，需新鲜配制，已配制的注射液在室温（25℃）下不能超过8小时，低温（2～5℃）不可超过24小时，溶解后应立即应用，也不宜与其他药物配伍静脉滴注。
6用药禁忌
禁用于出血性疾病、近10日内进行过大手术或发生严重创伤、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、未能控制的严重原发性高血压、急性缺血性脑卒中可能伴有蛛网膜下腔出血或癫痫发作、脑出血或2月内曾进行过颅脑手术等。
7药物相互作用
1.与其他影响凝血功能的药物合用，可增加出血危险。
2.硝酸甘油可加快本品消除率，使血药浓度下降，冠状动脉的再灌注减少、再灌注时间延长、血管再闭塞的可能性增加。