1概述
阿巴卡韦(Abacavir),是一种核苷类抗反转录酶药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神经系统。与其他核苷类反转录酶抑制剂一样,阿巴卡韦是一个无活性的前药,在机体细胞内转化为活性的三磷酸化合物而抑制反转录酶,对抗底物dGTP,并掺入病毒DNA,而使病毒的延长终止。常与其他药物联合用于艾滋病的治疗。食物对药物吸收影响不大。
2适应证
与其他抗艾滋病药物联合应用,治疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。
3临床应用
与其他抗反转录酶药物合用。
成人:一次300mg,一日2次。
3月龄至16岁儿童:一次8mg/kg,一日2次。
4不良反应
约9%患者最突出的不良反应为严重的超敏反应,常发生在治疗的头6周内,或当间隙治疗时,超敏反应症状常常包括发热、皮疹、咳嗽、呼吸困难、昏睡、不适、头痛、肌痛和胃肠障碍,特别是恶心、呕吐、腹泻和腹痛。需要注意的是,超敏反应可误诊为流感、呼吸道疾病或胃肠炎。
偶尔发生多形性红斑、Stevens-Johnson综合征及中毒性表皮坏死松解症。其他不良反应包括胰腺炎及肝酶升高。有报道治疗初期会发生免疫重建综合征(炎症性免疫反应导致临床恶化)。
还可见体脂肪堆积或再分布(脂肪营养不良),包括中心性肥胖、后颈部脂肪增多(水牛背)、外周消瘦、脸消瘦、胸部增大及类库欣综合征表现。也有代谢异常报道,如高甘油三酯血症、高胆固醇血症、胰岛素耐药、高血糖和高乳酸血症。尚有肌磷酸激酶升高、肌痛、肌炎,偶见横纹肌溶解症、骨坏死的报道。
5注意事项
一些研究显示,应用本药在前6个月发生心肌梗死的危险性升高,应考虑心血管病风险并尽力减少危险因素。
实验室检查可有氨基转移酶、肌酸磷酸激酶、肌酐升高和淋巴细胞减少。
6用药禁忌
对本药中任何成分过敏的患者禁用。严重肝功能受损的患者禁用。
7药物相互作用
1.乙醇可降低本药的清除率,导致增加药物暴露。
2.可增加口服美沙酮全身消除率,需严密观察患者是否有美沙酮撤药症状,对某些患者可能需增加美沙酮剂量。
3.与大多数抗艾滋病药物如齐多夫定、奈韦拉平、拉米夫定等有协同作用。
4.与利巴韦林合用,可致乳酸性酸中毒。