1概述
阿洛西林(Azlocillin),为半合成的广谱青霉素。对革兰阳性菌、大多数革兰阴性菌及铜绿假单胞菌均有抗菌活性。在体内分布良好,在支气管分泌物、组织间液和创口渗出物中有较高浓度,但在骨骼中浓度甚低。本药在正常脑脊液中仅含少量,但脑膜有炎症时,脑脊液中的浓度可增加。可透过胎盘进入胎儿血液循环,少量随乳汁分泌。与阿米卡星、庆大霉素、奈替米星合用时可产生协同作用。
2适应证
主要用于敏感的革兰阳性菌及阴性菌所致的各种感染以及铜绿假单胞菌感染,包括败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃肠道、胆道、泌尿道、骨及软组织和生殖器官等感染,妇科、产科感染,恶性外耳炎、烧伤、皮肤及手术感染等。
3临床应用
静脉滴注,成人一日6~10g,严重病例可增至10~16g,一般分2~4次滴注。儿童按体重一日75mg/kg,婴儿及新生儿按体重每日100mg/kg,分2~4次滴注。
4不良反应
类似青霉素的不良反应,主要为过敏反应(如瘙痒、荨麻疹等),其他反应有腹泻、恶心、呕吐、发热,个别病例可见出血时间延长、白细胞减少等,电解质紊乱(高钠血症)较少见。
5注意事项
1.用药前需做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。
2.交叉过敏反应:对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉素胺或头孢菌素类过敏。
3.肾功能减退患者应适当降低用量。
4.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
5.对诊断的干扰:①用药期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法者则不受影响;②大剂量注射给药可出现高钠血症;③可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
6.应用大剂量时应定期检测血清钠。
7.静脉滴注时注意速度不宜太快。
6用药禁忌
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性者禁用。
7药物相互作用
1.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性,不宜与本品合用,尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄,因此与本品合用时使其血药浓度增高,排泄时间延长,毒性也可能增加。
3.本品与重金属,特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌,因后者可破坏其氧化噻唑环。呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏其活性。
4.本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。
5.本品可加强华法林的作用。
6.本品与氨基糖苷类抗生素混合后,两者的抗菌活性明显减弱,因此两药不能置同一容器内给药。
7.本品可减慢头孢噻肟及环丙沙星自体内清除,故合用时应降低后两者的剂量。